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卡雙平(吡格列酮二甲雙胍片)作用

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藥品名稱：卡雙平
藥品通用名：吡格列酮二甲雙胍片
卡雙平規格：15mg/500mg*30片
卡雙平單位：盒
卡雙平價格

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吡格列酮二甲雙胍片(卡雙平)功效與作用：

【卡雙平功能主治】
作為飲食控制、體育鍛煉的輔助方式，用于改善2型糖尿病人的血糖控制，適用于單獨使用鹽酸二甲雙胍治療效果不佳的病人，以及使用鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍聯合治療的病人。

【卡雙平藥理作用】
卡雙平含有兩種用于2型糖尿病的具有不同作用機制的降糖藥：鹽酸二甲雙胍，屬雙胍類；鹽酸吡格列酮，屬噻唑烷二酮類。

鹽酸吡格列酮
鹽酸吡格列酮的作用機制依賴胰島素的存在。鹽酸吡格列酮通過降低外周和肝臟的胰島素抵抗，增加了依賴胰島素的葡萄糖處理，降低了肝糖輸出。鹽酸吡格列酮為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑，其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。
在糖尿病動物模型中，吡格列酮降低2型糖尿病胰島素抵抗引起的高血糖、高胰島素和高甘油三酯血癥。在許多的胰島素抵抗動物模型中可觀察到，吡格列酮代謝產物可增加胰島素依賴組織的敏感性。

鹽酸二甲雙胍
鹽酸二甲雙胍可改善2型糖尿病人的糖耐量，降低基礎和餐后血糖。鹽酸二甲雙胍可降低肝糖產生，降低腸內糖吸收，并通過增加外圍血糖吸收利用而提高胰島素敏感性。

【卡雙平藥物相互作用】
鹽酸吡格列酮
在健康志愿者研究了吡格列酮（45毫克，1次/日）與下列藥物的相互作用，結果如下：
口服避孕藥：同時服用吡格列酮（45毫克，1次/日）和口服避孕藥（1毫克炔諾酮加0.035毫克乙炔雌二醇，1次/日）21天，乙炔雌二醇的AUC(0-24h)和Cmax分別下降11％和11％～14％，炔諾酮的AUC(0-24h)和Cmax無顯著變化。乙炔雌二醇藥代參數變化的臨床意義尚無定論。
咪達唑侖：同時服用吡格列酮和單劑量咪達唑侖糖漿7.5毫克15天,咪達唑侖的AUC(0-24h)和Cmax下降26％。
硝苯地平ER：對于男性和女性志愿者，聯合應用吡格列酮(45毫克，1次/日)7天，硝苯地平ER（30毫克，1次/日）4天，與未變化硝苯地平的最小平方法平均值(90％CI)比值，Cmax為0.83（0.73-0.95）、AUC為0.88（0.80-0.96）。硝苯地平藥代參數變化的臨床意義尚無定論。
酮康唑：聯合應用吡格列酮（45毫克，1次/日）和酮康唑（200毫克，2次/日）共7天，與未變化吡格列酮的最小平方法平均值(90％CI)比值,Cmax為1.14（1.06-1.23）、AUC為1.34（1.26-1.41）、Cmin為1.87（1.71-2.04）。
阿托伐他汀鈣：聯合應用吡格列酮（45毫克，1次/日）和阿托伐他汀鈣（LIPITOR,80毫克，1次/日）共7天，與未變化吡格列酮的最小平方法平均值(90％CI)比值，Cmax為0.69（0.57-0.85）、AUC為0.76（0.65-0.88）、Cmin為0.96（0.87-1.05）。與未變化阿托伐他汀鈣的最小平方法平均值(90％CI)比值，Cmax為0.77（0.66-0.90）、AUC為0.86（0.78-0.94）、Cmin為0.92（0.82-1.02）。
吉非貝齊：10名健康志愿者連續服用2天吉非貝齊（口服600mg，2次/日，一種CYP2C8抑制劑）后，同時服用吉非貝齊（口服600mg，2次/日）和吡格列酮（口服30mg），結果顯示吡格列酮暴露量（AUC0-24）是未服用吉非貝齊時的226％。
利福平：10名健康志愿者連續服用5天利福平（口服600mg，1次/日，一種CYP2C8誘導劑）后，同時服用利福平（口服600mg，1次/日）和吡格列酮（口服30mg），結果顯示吡格列酮AUC下降了54％。
在與其它藥物相互作用研究中，吡格列酮對下列藥物的藥代動力學指標無顯著影響：非索非那定、格列吡嗪、地高辛、華法林、鹽酸雷尼替丁或茶堿。

鹽酸二甲雙胍
速尿：選用健康受試者，單劑量二甲雙胍與速尿藥物相互作用研究表明，聯合服用影響兩藥的藥代參數，速尿增加二甲雙胍的血藥濃度，Cmax增加22％，AUC增加15％，二甲雙胍清除無顯著變化。與單獨用藥相比，聯用二甲雙胍降低了速尿的Cmax（31％）、AUC(12％)和終末半衰期（32％），不改變速尿的腎清除率。長期服藥兩者的相互作用未見報道。
硝苯地平：選用健康受試者，單劑量二甲雙胍與硝苯地平藥物相互作用研究表明，聯合服用硝苯地平增加二甲雙胍的血藥濃度，Cmax增加20％，AUC增加9％，而且增加了尿中的排泄量，Tmax和半衰期不受影響。硝苯地平表現增強二甲雙胍吸收。二甲雙胍對硝苯地平影響較小。
陽離子藥物：經腎小管分泌排除的陽離子藥物（如阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎納定、奎寧、雷尼替丁、胺苯喋定、甲氧芐胺嘧啶、萬古霉素），由于競爭共同的腎小管轉運系統，與二甲雙胍存在相互作用。選用健康受試者，單劑量和多劑量，觀察二甲雙胍與口服甲氰咪胍的相互作用，兩者聯用，二甲雙胍在血漿和全血中峰濃度增加60％、AUC增加40％。單劑量研究中，消除半衰期未改變。二甲雙胍不影響甲氰咪胍的藥代參數，這樣的相互作用理論上存在殘留（甲氰咪胍除外），因此建議服用經最近腎小管排泄的陽離子藥物的病人，小心監護和適當調整卡雙平和/或干擾藥物的劑量。
其它：有些藥物可造成高血糖導致血糖控制失敗。這類藥物包括噻嗪類和其它利尿類、類固醇、吩噻嗪類、甲狀腺產品、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、類交感神經劑、鈣通道阻滯藥、異煙肼。當這些藥物與卡雙平合用時，病人應注意觀察保持適當的血糖控制水平。
在健康受試者中進行的單劑量二甲雙胍與普萘洛爾和二甲雙胍與布洛芬的相互作用研究表明相互之間無干擾。
二甲雙胍與血漿蛋白結合率可忽略不計，因此與蛋白結合率高的藥物如水楊酸鹽、磺胺、氯霉素、丙磺舒等不發生相互作用。