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奧卡西平片(萬儀)功效與作用: 【萬儀適應癥】 萬儀適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療,可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療,2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。 【萬儀藥物相互作用】 酶抑制:在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細胞色素P450復合物中大多數與其它藥物代謝有關的酶。結果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19,如果在服用大劑量萬儀的同時也服用了需經過CYP2C19代謝的藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用萬儀和其它經過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素P450復合物有抑制作用,但非常罕見或輕微。CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。 酶誘導: 體內和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服激素類避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關。故能導致這些藥物血清濃度降低。血漿濃度下降在其他主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到,如免疫抑制劑(環孢素)。 在體外研究中,奧卡西平和MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉移酶(UDPGT),因此MHD在體內不可能作用于那些主要通過與UDPGT結合而清除的藥物(例如,丙戊酸類、拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微地誘導能力,但當與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結合而代謝的藥物聯合使用時,可能需要增加這些藥物的劑量。相應地,當停止萬儀治療對人肝臟細胞酶誘導研究顯示,奧卡西平和MHD對CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導作用,奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現還不十分清楚。 與其它抗癲癇藥的相互作用:詳見說明書。 激素類避孕藥:萬儀對兩類口服激素類避孕藥有影響:炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對其它口服或植入性的避孕藥未進行研究。因此,與萬儀同時使用可能會使激素類避孕藥失效。 鈣離子拮抗劑:反復與奧卡西平片一起服用,非洛地平AUC降低28%,然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內。維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20%,這種降低被認為和臨床不相關。 與其它藥物的相互作用: 西咪替丁、紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化(反復同時服用大約升高10%)。在對華法令的研究中,單次或多次口服沒有發現相互作用的跡象。 由于理論上的原因(結構與三環類抗抑郁藥相似),不推薦萬儀與單胺氧化酶抑制劑同時使用。 臨床試驗中有同時用三環類抗抑郁藥治療的病人,沒有觀察到萬儀與這些藥物間的相互作用。 鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。 |