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奧卡西平片(萬儀)
  • 藥品名稱: 萬儀
  • 藥品通用名: 奧卡西平片
  • 萬儀規格:0.3g*20片
  • 萬儀單位:盒
  • 萬儀價格
  • 會員價格:  
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奧卡西平片(萬儀)功效與作用:

萬儀適應癥】
萬儀適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作,伴有或不伴有繼發性全面性發作。
萬儀適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
萬儀藥物相互作用】
酶抑制
在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細胞色素P450復合物中大多數與其它藥物代謝有關的酶。結果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量萬儀的同時也服用了需經過CYP2C19代謝的藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用萬儀和其它經過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450復合物有抑制作用,但非常罕見或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
酶誘導
體內和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服激素類避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關。故能導致這些藥物血清濃度降低(見下表)。血漿濃度下降在其他主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到,如免疫抑制劑(環孢素)。
在體外研究中,奧卡西平和MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉移酶(UDPGT),因此MHD在體內不可能作用于那些主要通過與UDPGT結合而清除的藥物(例如,丙戊酸類,拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導能力,但當與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結合而代謝的藥物聯合使用時,可能需要增加這些藥物的劑量。相應地,當停止萬儀治療時,需要降低這些藥物的劑量。
對人肝臟細胞酶誘導研究顯示,奧卡西平和MHD對CYP2B和CYP3A4亞群的同功酶有微弱的誘導作用,奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同功酶也有誘導作用現在還不十分清楚。
與其它抗癲癇藥和酶誘導藥物的相互作用
在臨床試驗中,對奧卡西平與其它的抗癲癇藥間可能的相互作用進行了研究。對平均AUC和Cmin的影響總結如下表:
在體內研究中,當給予萬儀劑量超過1200mg/天,苯妥英鈉的血漿濃度升高40%以上。因此,如果萬儀和苯妥英鈉聯合使用時,當劑量超過1200mg/天,就需要降低苯妥英鈉的劑量。然而,當苯巴比妥與萬儀聯合使用時,其血濃度僅有輕微的升高(15%)。
細胞色素P450酶和/或UGT的強誘導劑-(如:利福平、卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥),能夠降低MHD的血漿濃度(29~49%)。
沒有觀察到萬儀的自身誘導作用。
激素類避孕藥
萬儀對兩類口服激素類避孕藥有影響:炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48~52%和32~52%。對其它口服或植入性的避孕藥未進行研究。因此,與萬儀同時使用可能會使激素類避孕藥失效,參見[注意事項]。
鈣離子拮抗劑
反復同時與萬儀一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血漿濃度仍保持在推薦的治療范圍內。
維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20%,這種降低被認為和臨床不相關。
與其它藥物的相互作用
西咪替丁,紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化(反復同時服用大約升高10%)。在對華法令的研究中,單次或多次的口服沒有發現有相互作用的跡象。
由于理論上的原因(結構與三環類抗抑郁藥相似),不推薦萬儀與單胺氧化酶抑制劑同時使用。
臨床試驗中有同時用三環類抗抑郁藥治療的病人,沒有觀察到萬儀與這些藥物間的相互作用。
鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。

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