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賽進(硫酸阿巴卡韋片)作用

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藥品名稱：賽進
藥品通用名：硫酸阿巴卡韋片
賽進規格：300mg*60片
賽進單位：瓶
賽進價格

會員價格：

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硫酸阿巴卡韋片(賽進)功效與作用：

【賽進適應癥】
治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，進行抗逆轉錄病毒的聯合治療。
賽進療效的確證主要是基于與拉米夫定和齊多夫定聯合用藥，對于以往從未接受過治療的患者的研究結果。

【賽進藥理作用】
阿巴卡韋是一核苷類逆轉錄酶抑制劑。它是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑，包括對齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。
體外研究已證實，阿巴卡韋對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉錄酶，而這一過程導致鏈的終止并打斷病毒復制的周期。阿巴卡韋在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯合應用時有協同作用。阿巴卡韋也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯合應用時有相加作用。
體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV-1分離株，這些分離株與逆轉錄酶編碼區(編碼子M184V、K65R、L74V和Y115F)中特殊的基因型的改變有關。體外及體內試驗中，病毒對阿巴卡韋產生耐藥性的過程相對緩慢，必須發生多個突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨床意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株可能對拉米夫定、扎西他濱及/或去羥肌苷的敏感性也降低，但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。
在阿巴卡韋、蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑之間產生交叉耐藥是不太可能的。預先接受其它核苷類抑制劑并對其產生耐藥的臨床隔離病人，病毒復制無法控制，已證實上述病人對阿巴卡韋的敏感性降低。
臨床應用經驗對于從未接受過抗逆轉錄病毒藥物治療的病人，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯合治療，使約70％(48周時的意向治療人群分析)病人的病毒載量無法測出(<400copies/mL)，CD4細胞相應升高。
對從未接受過治療的病人進行的一項為期超過48周的臨床研究，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯合治療的抗病毒療效與茚地那韋、拉米夫定和齊多夫定聯用的療效相似。
對于接受適度的抗逆轉錄病毒治療的病人，聯合抗逆轉錄病毒治療加上阿巴卡韋，可使病毒載量適當降低(第16周時變化的中位數為0.44log10copies/mL)。阿巴卡韋對預先接受過核苷類逆轉錄酶抑制劑強化治療的病人的療效很低。新的聯合用藥組合對病人的受益程度將取決于以往治療的性質和療程，這些以往的治療有可能已篩選形成了對阿巴卡韋具有交叉耐藥性的HIV-1變異株。
賽進的安全性和療效，在許多不同的多種藥物聯用方案中尚未完全評價(特別是與非核苷類逆轉錄酶抑制劑聯用)。
阿巴卡韋能穿透到腦脊液中，并且使腦脊液中的HIV-1的RNA水平降低。但對艾滋病癡呆綜合征的病人，賽進沒有神經心理方面的作用。

【賽進藥物相互作用】
基于阿巴卡韋體外試驗的結果及其主要的代謝途徑，由P450介導它與其它藥物發生相互作用的可能性很小。細胞色素P450酶系不會對阿巴卡韋的代謝起重要的作用，阿巴卡韋不會抑制CYP3A4介導的代謝。體外試驗中，阿巴卡韋臨床治療劑量濃度也不會抑制CYP3A4，CYP2C9或CYP2D6酶的活性。臨床研究中未見對肝代謝的誘導作用。因此，阿巴卡韋與抗逆轉錄病毒的蛋白酶抑制劑或其它主要經P450代謝的藥物之間發生相互作用的可能性極小。臨床研究中未見阿巴卡韋、齊多夫定與拉米夫定之間有臨床意義的相互作用。
強效酶誘導劑，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通過對UDP-葡萄糖醛酸轉移酶的作用輕度降低阿巴卡韋的血漿濃度。
與乙醇共用時會影響阿巴卡韋的代謝，導致AUC約增加41％。臨床上認為沒有顯著意義。阿巴卡韋不改變乙醇的代謝。
樹脂樣化合物通過乙醇脫氫酶的作用被清除，可能與阿巴卡韋有相互作用，但尚未研究。