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瑞格列奈片(孚來迪)
  • 藥品名稱: 孚來迪
  • 藥品通用名: 瑞格列奈片
  • 孚來迪規格:1mg*30片
  • 孚來迪單位:盒
  • 孚來迪價格
  • 會員價格:  
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瑞格列奈片(孚來迪)功效與作用:

孚來迪適應癥】
孚來迪適用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時,瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。
孚來迪藥物相互作用】
已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫生應考慮可能的藥物相互作用。體外研究表明瑞格列奈由細胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代謝。在健康受試者中開展的臨床研究數據表明,CYP2C8在瑞格列奈的代謝過程中起主要作用,而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影響會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細胞色素酶P450的抑制或誘導作用而發生改變。因此,與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明,CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每日兩次,每600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時,這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。因此,應避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為二者合用時可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中,瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期從1.3小時延長到6.1小時。甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg;與甲氧芐啶劑量高于320rug的合用安全性數據,因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,并進行嚴密的臨床監測。利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時合用,AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在最后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量,應嚴密監測患者在開始使用利福平(快速抑制):增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約l周后,其誘導作用消失時的血糖水平,并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑,以每日兩次,每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg;)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰島素AUC平均增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時服用CYP3A4強抑制劑酮康唑(每日200mg),可在一定范圍內增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖變化低于8%。瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列柰的藥代動力學參數:在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現,瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性無影響。因此在與瑞格列奈聯合使用時,無需調整這些藥物的劑量。在健康志愿者中開展的一項藥代動力學研究表明,合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間,但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響,但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:吉非貝齊,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧芐啶,其他類型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑(MAO),非選擇性β受體阻滯劑,血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,酒精以及促合成代謝的激素。下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕藥,利福平,苯巴比妥和卡馬西平,噻嗪類藥物,皮質激素,達那唑,甲狀腺激素,奧曲肽和擬交感神經藥。β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時,應密切監測患者血糖的變化。

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