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利培酮片
  • 藥品名稱: 利培酮片
  • 藥品通用名: 利培酮片
  • 利培酮片規(guī)格:1mg*20片
  • 利培酮片單位:盒
  • 利培酮片價格
  • 會員價格:  
百濟(jì)新特藥房提供利培酮片說明書,讓您了解利培酮片副作用、利培酮片效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,利培酮片說明書如下:

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利培酮片藥品名稱】
通用名:利培酮片

利培酮片成分】
利培酮片主要成分為利培酮。

利培酮片藥理毒理】
利培酮片為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運(yùn)動功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

利培酮片藥代動力學(xué)】
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內(nèi),利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮片在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿排泄的部分中,35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。

利培酮片適應(yīng)癥】
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

利培酮片用法和用量】
由使用其他抗精神病藥改用利培酮片者:開始使用時,應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評定。
成人:應(yīng)在三天以上的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次,一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者,起始劑量均應(yīng)一日二次,一次1mg;第二天應(yīng)增加到一日二次,一次2mg;第三天應(yīng)增加到一日二次,一次3mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個體情況作進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下,最適劑量為一日二次,一次2-4mg。劑量超過一日二次,一次5mg,并不比較低劑量更為有效,而且會引起錐體外系癥狀。由于劑量超過一日二次,一次8mg的安全性尚未研究,所以使用時不應(yīng)超過此劑量。當(dāng)需要增加鎮(zhèn)靜作用時,可加服苯二氮卓。
老年人:建議起始劑量為每日二次,每次0.5mg。根據(jù)個體需要,劑量逐漸加大到一日二次,一次1-2mg。在獲得更多經(jīng)驗前,老年人應(yīng)慎用利培酮。腎病和肝病患者:建議起始劑量為一日二次,一次0.5mg。根據(jù)個體需要,劑量逐漸加大到一日二次,一次1-2mg。在獲得更多經(jīng)驗前,腎病和肝病患者應(yīng)慎用利培酮。

利培酮片不良反應(yīng)】
1.與服用利培酮片有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。
2.較少見的不良反應(yīng)有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。
3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。
5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。
7.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報導(dǎo)。、

利培酮片禁忌】
已知對利培酮片過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。

利培酮片注意事項】
1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應(yīng)慎用,從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量(見用法用量)。
2.由于利培酮片具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓,此時則應(yīng)考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙,其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動,主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙,應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道指出,服用經(jīng)典的抗精病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括利培酮片在內(nèi)的所有抗精神藥物。
5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用利培酮片,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用利培酮片。
7.服用利培酮片的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多,以免發(fā)胖。
8.鑒于利培酮片對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。
9.利培酮片對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。

利培酮片孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕婦女服用利培酮片是否安全尚不明確。動物實(shí)驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險,懷孕婦女仍不應(yīng)服用利培酮片。利培酮片是否會經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚,動物實(shí)驗表明,利培酮和9—羥基-利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此,服用利培酮片的婦女不應(yīng)哺乳。

利培酮片兒童用藥】
對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。

利培酮片老年患者用藥】
建議起始劑量為每日0.5mg或更低,根據(jù)個體需要,劑量逐漸加大到每2次,每次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗前,老年人加量過程中應(yīng)慎重。

利培酮片藥物相互作用】
1.利培酮片可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低利培酮片活性成份的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑,則應(yīng)重新確定使用利培酮片的劑量,必要時可減量。
3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加利培酮片的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

利培酮片藥物過量】
1.利培酮片可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低利培酮片活性成份的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑,則應(yīng)重新確定使用利培酮片的劑量,必要時可減量。
3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加利培酮片的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

利培酮片規(guī)格】
1mg

利培酮片有效期】
36個月

利培酮片貯藏】
15-30℃密封保存。

利培酮片批準(zhǔn)文號】
注冊證號H20100183

利培酮片生產(chǎn)企業(yè)】
諾華(孟加拉)有限公司

TAG:利培酮片

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