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泰畢全(達比加群酯膠囊)藥理作用是什么?
來源: 百濟新特藥房網 發布時間:2013-5-7 17:26:04
凝血酶是細胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶,在凝血過程中具有重要作用,一方面,其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白,后者參與構成不溶性血栓基質;另一方面,其能誘導血小板活化和聚集,進而引發一系列次級凝血級聯反應。達比加群酯為前藥,在體內轉化為有活性的達比加群,后者通過直接抑制凝血酶而發揮抗凝血效應。體外,達比加群能有效抑制人凝血酶活性[半數抑制濃度(ICs0)為9.3nmol/L],其對凝血酶的選擇性[抑制常數(kl)為(4.5±0.2)nmol/L]高于凝血因子Xa[Ki為(3760±20)nmol/L]、胰蛋白酶[Kl為(50.3±0.3)nmol/L]、纖維蛋白溶酶[K『為(1695±5O)nmol/L]和激活蛋白C[為(20930±1O)nmol/L]等。
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