當(dāng)維德思經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后,有抑制皰疹病毒DNA的合成的作用。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對(duì)HSV,VZV,和EBV,該酶為病毒胸苷激酶(TK),它僅存在于被病毒感染的細(xì)胞內(nèi)。巨細(xì)胞病毒磷酸化的選擇性,至少部分是通過(guò)磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來(lái)實(shí)現(xiàn)。因此,維德思的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進(jìn)一步的磷酸化過(guò)程是通過(guò)細(xì)胞激酶來(lái)完成(從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽)。維德思有完全抑制病毒DNA多聚酶并滲入到DNA鏈中導(dǎo)致強(qiáng)制性鏈中止,中斷DNA合成,從而阻止病毒復(fù)制的作用。
對(duì)單獨(dú)接受維德思治療或預(yù)防患者的大量臨床監(jiān)測(cè)表明,在免疫功能健全的患者中罕見(jiàn)病毒對(duì)維德思的敏感性作用降低;這種情況僅在嚴(yán)重免疫抑制的病人,如實(shí)體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶見(jiàn)。
使用維德思可能有以下不良反應(yīng),患者朋友須知:
1.消化系統(tǒng)少數(shù)患者有輕度胃腸道癥狀,如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭痛、乏力、眩暈。
3.血液可引起貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒癥綜合征。
4.心血管系統(tǒng)可引起心動(dòng)過(guò)速、血管擴(kuò)張等。
5.其它可見(jiàn)皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛等。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:維德思使用時(shí)有以下注意事項(xiàng):
1、體液狀態(tài):應(yīng)特別注意確保患者(尤其是老年患者)攝入足量的水分以防止患者發(fā)生脫水現(xiàn)象
2、腎損害患者:對(duì)明顯腎損害患者應(yīng)當(dāng)調(diào)整伐昔洛韋的劑量對(duì)有腎功能改變史的患者有更高的出現(xiàn)神經(jīng)性不良反應(yīng)的危險(xiǎn)
3、對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響
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【維德思藥品名稱】
商品名稱:維德思
通用名稱:鹽酸伐昔洛韋片
英文名稱:Valaciclovir Hydrochloride Tablets
【維德思成份】
鹽酸伐昔洛韋
化學(xué)名稱:L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氫- 9H -嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。
分子式:C13H20N6O4·HCl
分子量:360.80
【維德思性狀】
薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【維德思適應(yīng)癥】
1.主要用于帶狀皰疹。
2.用于治療單純皰疹病毒感染及預(yù)防復(fù)發(fā),包括生殖器皰疹的初發(fā)和復(fù)發(fā)。
【維德思用法用量】
成人·常規(guī)劑量·口服給藥
1.單純皰疹的治療:一次500mg,一日2次。對(duì)于單純皰疹的復(fù)發(fā),理想的服藥時(shí)間為前驅(qū)期或癥狀及體征首次出現(xiàn)時(shí)。
2.單純皰疹的預(yù)防:(1)免疫功能正常的患者,一日給藥總量為500mg,可分為1-2次給藥。(2)免疫缺陷的患者,服用劑量為一次500mg,一日2次。
3.帶狀皰疹的治療:一次1000mg,一日3次,共7日,在發(fā)病的24小時(shí)內(nèi)服用本藥最有效。
【維德思藥理作用】
1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌。
【維德思藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。藥物進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。藥物在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥(niǎo)嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥(niǎo)嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。
【維德思藥理毒理】
口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮。
【維德思注意事項(xiàng)】
1.交叉過(guò)敏對(duì)其它鳥(niǎo)嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋)過(guò)敏者也可對(duì)本藥過(guò)敏。
2.禁忌癥:(1)對(duì)本藥或阿昔洛韋過(guò)敏者。(2)孕婦。(3)2歲以下兒童。
3.慎用:(1)腎功能不全者。(2)脫水者。(3)對(duì)免疫缺陷者不主張用。
4.藥物對(duì)兒童的影響:2歲以下兒童禁用,2歲以上兒童慎用。
5.藥物對(duì)妊娠的影響:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致畸性,但本藥能通過(guò)胎盤,為安全起見(jiàn),孕婦禁用。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。
6.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍,哺乳婦女應(yīng)慎用。
【維德思不良反應(yīng)】
1.消化系統(tǒng)少數(shù)患者有輕度胃腸道癥狀,如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭痛、乏力、眩暈。
3.血液可引起貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒癥綜合征。
4.心血管系統(tǒng)可引起心動(dòng)過(guò)速、血管擴(kuò)張等。
5.其它可見(jiàn)皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛等。
【維德思貯藏】
密封保存 。
【維德思規(guī)格】
0.5g
【維德思批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)H20070197
【維德思生產(chǎn)企業(yè)】
GLAXO WELLCOME S.A.
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