維德思作用是什么?

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/6/25 1:05:00

導讀：維德思作用是什么？維德思是一特異性皰疹病毒抑制劑，為維德思的L-纈氨酸酯。維德思在體內可能是通過維德思水解酶迅速幾乎完全轉化為維德思和纈氨酸。維德思主要成分為：鹽酸維德思。維德思主要作用于帶狀皰疹和治療單純皰疹病毒感染及預防復發，包括生殖器皰疹的初發和復發。

    當維德思經磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后，有抑制皰疹病毒DNA的合成的作用。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV,VZV,和EBV，該酶為病毒胸苷激酶(TK)，它僅存在于被病毒感染的細胞內。巨細胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過磷酸轉移酶基因產物UL97來實現。因此，維德思的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關。進一步的磷酸化過程是通過細胞激酶來完成(從單磷酸鹽轉化為三磷酸鹽)。維德思有完全抑制病毒DNA多聚酶并滲入到DNA鏈中導致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒復制的作用。
　　
    對單獨接受維德思治療或預防患者的大量臨床監測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對維德思的敏感性作用降低；這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶見。

    使用維德思可能有以下不良反應,患者朋友須知：
    1.消化系統少數患者有輕度胃腸道癥狀，如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。
    2.中樞神經系統可出現頭痛、乏力、眩暈。
    3.血液可引起貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒癥綜合征。
    4.心血管系統可引起心動過速、血管擴張等。
    5.其它可見皮膚瘙癢、關節痛、肌痛、畏光、眼痛等。

    百濟藥師溫馨提醒：維德思使用時有以下注意事項：
    1、體液狀態：應特別注意確保患者（尤其是老年患者）攝入足量的水分以防止患者發生脫水現象
    2、腎損害患者：對明顯腎損害患者應當調整伐昔洛韋的劑量對有腎功能改變史的患者有更高的出現神經性不良反應的危險
    3、對駕駛和機械操作能力的影響

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【維德思藥品名稱】
商品名稱：維德思
通用名稱：鹽酸伐昔洛韋片
英文名稱：Valaciclovir Hydrochloride Tablets

【維德思成份】
鹽酸伐昔洛韋
化學名稱：L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。
分子式：C13H20N6O4·HCl
分子量：360.80

【維德思性狀】
薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

【維德思適應癥】
1.主要用于帶狀皰疹。
2.用于治療單純皰疹病毒感染及預防復發，包括生殖器皰疹的初發和復發。

【維德思用法用量】
成人·常規劑量·口服給藥
1.單純皰疹的治療：一次500mg，一日2次。對于單純皰疹的復發，理想的服藥時間為前驅期或癥狀及體征首次出現時。
2.單純皰疹的預防：(1)免疫功能正常的患者，一日給藥總量為500mg，可分為1-2次給藥。(2)免疫缺陷的患者，服用劑量為一次500mg，一日2次。
3.帶狀皰疹的治療：一次1000mg，一日3次，共7日，在發病的24小時內服用本藥最有效。

【維德思藥理作用】
1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。　　
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌。

【維德思藥代動力學】
口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。藥物進入體內后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。藥物在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為2.86±0.39小時。

【維德思藥理毒理】
口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮。

【維德思注意事項】
1.交叉過敏對其它鳥嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋)過敏者也可對本藥過敏。　　
2.禁忌癥：(1)對本藥或阿昔洛韋過敏者。(2)孕婦。(3)2歲以下兒童。　　
3.慎用：(1)腎功能不全者。(2)脫水者。(3)對免疫缺陷者不主張用。　　
4.藥物對兒童的影響：2歲以下兒童禁用，2歲以上兒童慎用。　　
5.藥物對妊娠的影響：動物實驗未發現致畸性，但本藥能通過胎盤，為安全起見，孕婦禁用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。　　
6.藥物對哺乳的影響：本藥在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，哺乳婦女應慎用。

【維德思不良反應】
1.消化系統少數患者有輕度胃腸道癥狀，如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。　　
2.中樞神經系統可出現頭痛、乏力、眩暈。　　
3.血液可引起貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒癥綜合征。
4.心血管系統可引起心動過速、血管擴張等。　　
5.其它可見皮膚瘙癢、關節痛、肌痛、畏光、眼痛等。

【維德思貯藏】
密封保存。

【維德思規格】
0.5g

【維德思批準文號】
注冊證號H20070197

【維德思生產企業】
GLAXO WELLCOME S.A.