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曲萊奧卡西平成為癲癇單一療法的首選首選藥物
來(lái)源: 百濟(jì)新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時(shí)間:2011-4-20 15:24:22
曲萊
奧卡西平
自1978年以來(lái)第一個(gè)被許可的單獨(dú)使用的抗
癲癇
藥物(AED)。在此之前,許多患有癲癇患者需要許多藥物聯(lián)合治療來(lái)控制疾病發(fā)作,因而毒副作用較大,而且順應(yīng)性較差。而曲萊奧卡西平在單獨(dú)治療成年人的發(fā)作中已證明不僅療效確切,而且具有較好的安全性和耐受性。曲萊奧卡西平將成為癲癇單一療法的首選首選藥物。
曲萊奧卡西平是卡馬西平的10-酮類衍化物,其可能的抗癲機(jī)制為:(1)阻滯電壓敏感性Na+通道;(2)抑制谷氨酸能興奮性突觸后電位(主要是突觸前機(jī)制),減低谷氨酸釋放;(3)作用于K+通道的機(jī)制,增高K+傳導(dǎo);(4)調(diào)節(jié)電壓激活的Ca2+通道,降低高電壓活化的鈣流,從而降低谷氨酸能的傳導(dǎo)。
曲萊奧卡西平無(wú)肝酶誘導(dǎo)作用,生物利用度高(96%),蛋白結(jié)合率低(40%),療效高,不良反應(yīng)少,尤其是皮疹少,無(wú)論是療效還是耐受性均超過(guò)卡馬西平。Rufo Campos等以單藥和添加治療兒童癲癇6O例,1年以上隨訪,其有效率達(dá)80.6%,完全控制達(dá)46.8%。本組294例經(jīng)24周以上,有效率為86.O5%,完全控制為39.8%。本組中藥物用量較國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道的小,成人每天最大劑量未超過(guò)1500mg,兒童最大劑量未超過(guò)35mg/(kg·d),中位值為550mg/d,與國(guó)內(nèi)文獻(xiàn)資料相似。
本研究中曲萊奧卡西平對(duì)新診斷癲癇患者的單藥治療控制率及有效率高于添加治療組,其原因:一方面與輔加治療中存在藥物的相互作用有關(guān),另一方面則可能與輔加治療組中存在部分藥物難治性癲癇。而藥物難治性癲癇本身存在多藥耐受基因表達(dá),對(duì)一種抗癲藥物抵抗,對(duì)另一種抗癲藥物也很可能抵抗。
在藥物不良反應(yīng)方面,應(yīng)用曲萊奧卡西平患者多數(shù)癥狀較輕,從小劑量開始及加藥速度減慢,不良反應(yīng)減少,2組相比單藥治療組較添加治療組不良反應(yīng)更加輕微。其可能原因是單藥組無(wú)藥物間的相互干擾,無(wú)肝酶誘導(dǎo)作用。Van Opstal等發(fā)現(xiàn)即使在過(guò)量使用曲萊奧卡西平(1次性100片)時(shí)患者也未出現(xiàn)威脅生命的毒副反應(yīng),其原因在于曲萊奧卡西平是一種藥物前體,它的活性代謝產(chǎn)物MHD的形成是一個(gè)限速過(guò)程。Serdarogtu等和Kutluay等的研究認(rèn)為,曲萊奧卡西平對(duì)兒童部分性發(fā)作和全身性發(fā)作既是有效的也是安全的,對(duì)老年患者可以安全使用,其耐受性和年青成人相似。本研究中出現(xiàn)皮疹的患者停止加量后皮疹消失,可繼續(xù)使用奧卡西平,其他不良反應(yīng)如頭暈、無(wú)力、惡心較輕,兒童及老人耐受性好,也支持這種觀點(diǎn)。
研究結(jié)果表明,曲萊奧卡西平作為新型的抗癲癇藥對(duì)部分性發(fā)作及原發(fā)強(qiáng)直一陣攣性發(fā)作的癲癇療效確切,而且穩(wěn)定性好,無(wú)耐藥性,不良反應(yīng)少而輕,單藥與添加治療均可達(dá)到良效,單藥治療較添加治療更受歡迎。
百濟(jì)藥師
提醒在治療過(guò)程中曲萊奧卡西平應(yīng)從小劑量開始,緩慢加藥,一旦癥狀控制,無(wú)需過(guò)度加量。曲萊奧卡西平治療癲癇安全、穩(wěn)定、可靠,是一種值得推薦的抗癲癇新藥。如果您想了解更多關(guān)于曲萊奧卡西平療效、適應(yīng)癥、說(shuō)明書、生產(chǎn)企業(yè)、性狀、用法用量、批準(zhǔn)文號(hào)、有效期禁忌癥及其價(jià)格等信息,可撥打的全國(guó)免費(fèi)藥師服務(wù)熱線,我們將有專業(yè)的藥師指導(dǎo)你用藥。
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