帕金森病又稱,震顫麻痹,巴金森氏癥或柏金遜癥。帕金森病一般發病在老年人群。主要表現為患者動作緩慢,手腳或身體其它部分的震顫,身體失去柔軟性,變得僵硬。臨床試驗中,在治療早期帕金森病,單用鹽酸司來吉蘭不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物,為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑。
鹽酸司來吉蘭膠囊主要是適用于原發性帕金森病。可單用于治療早期帕金森病,也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。在與左旋多巴合用時,特別適用于治療運動波動。
藥理作用
鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物,為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑,司來吉蘭經MAO轉化后,其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合,“自殺性”抑制MAO活性。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,通過抑制腦內MAO-B,阻斷多巴胺的降解,相對增加多巴胺含量,補充神經元合成多巴胺能力的不足。
MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質也有降解作用,腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對于防止外源性胺類物質吸收引發
高血壓危象(稱為“干酪反應”)具有重要作用。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親合力大于MAO-A,因此理論上講,在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會明顯抑制腸道中的MAO-A。
百濟藥師溫馨提醒:使用鹽酸司來吉蘭膠囊的朋友需要注意了,對鹽酸司來吉蘭過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者不宜使用鹽酸司來吉蘭膠囊。與左旋多巴合用時,對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的
腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、
青光眼(閉角型青光眼)患者也不宜使用。