司來吉蘭口崩制劑有效降低治療帕金森病的副作用

   謝勒（R P Scherer）公司的抗帕金森氏病藥司來吉蘭Zydis（凍干速溶）制劑，第一個獲準其上市的國家為英國，商品名為Zelapar。zydis司來吉蘭是司來吉蘭的一個新的劑型，是采用zydis技術使得司來吉蘭在腔內與唾液接觸即可分裂溶解實現胃前吸收，將首次通過代謝降至最低限度。因此，這樣可以大大提高司來吉蘭的藥效學和藥動學性能，提高藥物的生物利用度并大大減少活性代謝產物安非他命和甲基苯（異

    司來吉蘭是選擇性B 型單胺氧化酶（MAOB）不可逆性抑制劑，可抑制帕金森病的降解，延長帕金森病作用。與左旋多巴合用，可增強和延長左旋多巴的療效，減輕癥狀波動，使少動現象得到改善，并減少左旋多巴的用量。

 

    謝勒（R P Scherer）公司的抗帕金森氏病藥司來吉蘭Zydis（凍干速溶）制劑，第一個獲準其上市的國家為英國，商品名為Zelapar。zydis司來吉蘭是司來吉蘭的一個新的劑型，是采用zydis技術使得司來吉蘭在腔內與唾液接觸即可分裂溶解實現胃前吸收，將首次通過代謝降至最低限度。因此，這樣可以大大提高司來吉蘭的藥效學和藥動學性能，提高藥物的生物利用度并大大減少活性代謝產物安非他命和甲基苯（異）丙胺的濃度，從而可以避免司來吉蘭對心血管系統的不利影響。

    作為L-dopa的輔助治療手段，zydis司來吉蘭在治療合并運動波動和劑末效應的帕金森病患者中顯示了良好的有效性和安全性例。在一項開放性的安全和療效評估試驗中，共入選254例帕金森病患者，每天服用zydis司來吉蘭2.5mg，連續l2個月，結果平均每天“關”期時間減少了1.6h（試驗前接受zydis司來吉蘭治療）和1.2h（試驗前接受安慰劑治療），總的平均每天“關”期時間減少了1.4h，沒有發生嚴重的腔刺激和即刻停藥事件”。

 

    另一項多中心、雙盲試驗中，連續每天服用zydis司來吉蘭1.25mg4和6周，患者平均每天“關”期時間減少達9.9％。連續每天服用zydis司來吉蘭2.5mg12周，患者平均每天“關”期時間減少達l3.2％。在第l2周總的關期時間減少了2.2h，而對照組僅減少了0.6h，出現異動癥時間也減少了1.8h，與藥物相關的不良事件發生率兩組無明顯差異。此外，zydis司來吉蘭易于被患者接受，耐受性較傳統的司來吉蘭好，zydis司來吉蘭1.25mg·d。臨床療效等同于司來吉蘭10mg·d。

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