帕金森病一線藥物森福羅(普拉克索)登陸中國(guó),本藥房已上市

    帕金森病一線藥物森福羅（普拉克索）登陸中國(guó)，本藥房已上市。詳細(xì)信息請(qǐng)參照帕金森病藥品目錄。

    帕金森病(PD)是由于腦內(nèi)黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元丟失引起多巴胺缺乏,導(dǎo)致患者出現(xiàn)震顫、肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩等一系列癥狀。治療目的不僅是控制運(yùn)動(dòng)癥狀,改善病殘功能,而且要阻止或延緩疾病進(jìn)展。在藥物治療中,20世紀(jì)60年代問(wèn)世的左旋多巴一度為PD治療的普遍用藥,但長(zhǎng)期使用會(huì)導(dǎo)致運(yùn)動(dòng)波動(dòng)、異動(dòng)癥和精神障礙等并發(fā)癥。新一代非麥角類多巴胺受體激動(dòng)劑普拉克索(森福羅)的出現(xiàn)再次為PD患者帶來(lái)了希望。該藥可以有效改善PD患者的癥狀,既可單獨(dú)使用,也可以與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用,是目前美國(guó)神經(jīng)病學(xué)會(huì)、運(yùn)動(dòng)障礙學(xué)會(huì)以及各國(guó)PD治療指南推薦的一線治療藥物。最近該藥獲得了我國(guó)SFDA的注冊(cè)批準(zhǔn),年底即將在中國(guó)上市。       

循證醫(yī)學(xué)推薦的一線治療藥物    

    森福羅是新一代非麥角類多巴胺受體激動(dòng)劑。該藥選擇性地作用于多巴胺D2和D3受體,控制運(yùn)動(dòng)相關(guān)癥狀,同時(shí)緩解精神心理癥狀(如抑郁等)。其優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)如下:    

1.激動(dòng)D2受體,緩解PD運(yùn)動(dòng)癥狀     Shannon等的研究顯示,早期PD患者接受森福羅單藥治療后,統(tǒng)一PD等級(jí)量表[UPDRS(運(yùn)動(dòng))]評(píng)分改善25%~31%,UPDRS(日常生活活動(dòng),ADL)評(píng)分改善22%~29%,具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異,表明森福羅可有效控制運(yùn)動(dòng)癥狀,幫助早期患者維持日常生活能力(圖1)。森福羅聯(lián)合左旋多巴還能有效改善晚期帕金森病患者的ADL評(píng)分和運(yùn)動(dòng)癥狀評(píng)分,使晚期PD患者生命更具活力。    

2. 減少并發(fā)癥,降低左旋多巴用量     森福羅聯(lián)合左旋多巴治療,能減少運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生和嚴(yán)重程度。早期接受森福羅單獨(dú)治療的患者, 4年時(shí)左旋多巴用量減少了38%(圖2)。    

3. 有效改善早期和晚期PD患者的震顫。    

4. 顯著改善PD患者伴發(fā)的抑郁癥狀     目前許多藥物都注重治療PD的運(yùn)動(dòng)障礙,但資料顯示,PD患者伴發(fā)抑郁癥狀很常見(jiàn),門(mén)診患者中抑郁的患病率高達(dá)47%~57%。多巴胺D3受體系統(tǒng)可能與患者的情緒和行為相關(guān),森福羅可以選擇性地刺激D3受體,明顯緩解抑郁癥狀。    

    在意大利Barone等的研究中,64例伴發(fā)抑郁的PD患者分別接受森福羅或舍曲林治療。12個(gè)月后,森福羅組抑郁癥狀緩解(漢密爾頓抑郁量表評(píng)分≤8)患者的比例明顯高于舍曲林組(60.6%對(duì)27.3%,P=0.006)。森福羅組患者UPDRS的運(yùn)動(dòng)評(píng)分也有所改善,研究者認(rèn)為,多巴胺受體激動(dòng)劑可替代抗抑郁藥來(lái)治療PD患者的抑郁(圖4)。    

5. 藥代動(dòng)力學(xué)特性     森福羅口服吸收迅速完全,達(dá)到峰濃度時(shí)間為1~3小時(shí)。絕對(duì)生物利用度高于90%,半衰期長(zhǎng)達(dá)8~12小時(shí)。由于森福羅不經(jīng)過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450酶代謝,血漿蛋白結(jié)合率低,因此藥物相互作用更小。目前的研究未發(fā)現(xiàn)有胸膜、肺纖維化和心臟瓣膜病變等麥角類多巴胺受體激動(dòng)劑相關(guān)的副作用。       

 總 結(jié)     ①森福羅是新一代非麥角類選擇性多巴胺D2和D3受體激動(dòng)劑;②可有效改善早期和晚期PD患者的運(yùn)動(dòng)癥狀;③同時(shí)緩解PD患者伴發(fā)的抑郁癥狀;④有效緩解和減輕左旋多巴相關(guān)運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥;⑤聯(lián)合用藥可降低左旋多巴用量;⑥使用方便,患者耐受性良好。

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