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珂丹-----延長并優化左旋多巴的療效，治療原發性帕金森病
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟動態 瀏覽： 發布時間：2015-8-12 9:31:00
恩他卡朋（entacapone，商品名Comtan，簡稱 Ent）是一個特異性外周兒茶酚胺-O-甲基轉移酶抑制劑（COMTI），為Orion研制生產的一類新藥。美國食品和藥物管理局（FDA）于1999年10月批準該藥上市，用于帕金森病（PD）的輔助治療[1]。恩他卡朋的化學名為：（E）-2-氰基-3-（3，4二羥基-5-硝基苯）-N，N二乙基丙烯胺。分子式為C14H15N3O5，相對分子質量為305.29。其分子結構式如下：
【適應證】 本品可與左旋多巴/卡比多巴合用作為治療原發性帕金森病的輔助用藥。
【不良反應與注意事項】
口服Ent的不良反應報告率大于5%，包括運動障礙增加25%，惡心14%，嘔吐4%，痙攣10%，腹瀉10%，尿液變色10%，腹痛8%，頭昏眼花8%，便秘6%，疲勞6%，幻覺4%，味覺改變1%，消化不良2%，腸胃脹氣2%，胃類1%，口干3%。在中止Ent治療時覺有精神方面的不良反應，如憂慮2%，嗜睡2%，激動1%。運動障礙是聯合用藥最常見的不良反應，可能是增加左旋多巴濃度的結果，這可通過減少左旋多巴的劑量來控制。胃腸道反應，尤其腹演和輕度的中樞神經系統影響在臨床試驗中非常常見。但程度輕，不影響治療。在COMTI存在時，左旋多巴的中樞神經系統不良反應會加重。Ent不會產生嚴重的血液學、血液動力學不良反應（如血壓、心律失常）或心電圖變化，在左旋多巴試驗期間，PD患者經常發生體位性低血壓，所以對心臟病患者應監測電生理、血壓和藥物濃度。
【注意事項】
應避免突然停藥，以免產生不良反應。肝功能障礙者，應調整藥物劑量。FDA把本品定為孕婦危險C級。作者迄今為未見孕婦使用本品的報道。在動物研究中，大劑量的Ent可增加對眼睛的影響。由于在乳汗中發現Ent，建議哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在兒童中使用的安全性。
【藥物相互作用】
臨床對照試驗中，發現Ent與異丙腎上腺素、腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴等藥物合用可引起心律失常，所以應慎用。患者應同時測定心率，密切監視患者的心律失常和其他心臟疾病變化。Ent應避免與非選擇性MAO抑制劑合用，如苯乙肼，環苯丙胺，以免這些藥物阻斷內源性兒茶酚胺的代謝途徑。但Ent可與司來吉蘭這樣的MAO-B抑制劑合用。
由于Ent主要由膽道排泄，應避免與利福平、紅霉素、氯霉素、考來烯胺、氨芐西林、丙磺舒等藥物合用。
Ent應慎與神經抑郁藥合用，以免加重中樞神經的抑郁作用。下列藥物與Ent合用可增加患者的鎮靜作用；抗焦慮藥、止痛藥、鎮靜催眠藥、非選擇性H1-受體阻滯劑（溴苯那敏、馬來酸氯苯那敏、氯馬斯汀、賽庚啶、右氯苯敏、苯海拉明、羥嗪、抗敏胺、吡芐明）、巴比妥類、氟哌啶類、乙醇、吩噻嗪類、氯氮平、馬普替林、嗎茚酮、匹莫齊特、利司培酮、曲唑酮、三環類抗抑郁藥。Ent與左旋多巴、卡比多巴合用不影響其動力學。
【劑量與用法】
Ent臨床上常與左旋多巴/卡比多巴合用治療帕金森病，劑量范圍為每日400～1600mg，直到出現最佳療效。Ent的最大安全劑量為每日200mg。如患者的多巴胺能不良反應增加（如運動障礙，體位性低血壓），則左旋多巴或Ent的劑量需要減少。如果需要中止Ent，應避免突然停藥。對患有心血管病、精神病、肝臟疾病及接受兒茶酚胺類藥物治療的患者，應慎用Ent。
食物不影響本品的吸收
【規格與貯藏】 Ent的制劑為200mg卵形薄膜包衣片劑。貯存于20-25℃，密閉容器中。
珂丹藥品說明書
TAG：恩他卡朋 珂丹 Entacapone
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