左乙拉西坦片的作用機(jī)理是什么？

   導(dǎo)讀：乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，極易溶解，口服幾乎可以完全吸收，乙拉西坦用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。那么左乙拉西坦片的作用機(jī)理是什么？下面將對(duì)此作詳細(xì)介紹。

　　左乙拉西坦片的作用機(jī)理如下：體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10 uM時(shí)，對(duì)多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。

　　左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒(méi)有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè)，因而沒(méi)有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關(guān)性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時(shí)后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。

　　成人和青少年吸收左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收，口服絕對(duì)生物利用度接近100%。給藥1.3小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000 mg及1000 mg，每日2次，典型的峰濃度為31和43 ug/mL。吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：對(duì)本品過(guò)敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁用左乙拉西坦片。如果您對(duì)左乙拉西坦片臨床適應(yīng)證、用法用量、不良反應(yīng)等有任何疑惑，可撥打我們的全國(guó)免費(fèi)服務(wù)熱線，我們將有專業(yè)的藥師為您指導(dǎo)用藥。百濟(jì)特藥房擁有11年專科連鎖藥房經(jīng)驗(yàn)，您放心購(gòu)藥的信心之選。登錄百濟(jì)新特藥房網(wǎng)（http://m.358cha.cn/）或撥打400-101-6868。

 

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