肌萎縮性側(cè)索硬化癥是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病的一種,是累及上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元(大腦、腦干、脊髓),又影響到下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元(顱神經(jīng)核、脊髓前角細(xì)胞)及其支配的軀干、四肢和頭面部肌肉的一種慢性進(jìn)行性變性疾病。臨床上常表現(xiàn)為上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元合并受損的混合性癱瘓。
力如太(利魯唑片)其神經(jīng)保護(hù)作用機(jī)理復(fù)雜,涉及幾個(gè)不同過(guò)程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。力如太(利魯唑片)也可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號(hào)傳導(dǎo)過(guò)程。在體外,本品能保護(hù)所培養(yǎng)的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止肌萎縮側(cè)索硬化癥病人因缺氧或暴露于肌萎縮側(cè)索硬化癥中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。在脊柱運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元變性的小鼠模型中,力如太(利魯唑片)能改善其可動(dòng)性。>>>>>>了解力如太(利魯唑片)適應(yīng)癥、用法用量、不良反應(yīng)、禁忌等請(qǐng)點(diǎn)擊圖片,查看力如太(利魯唑片)專題。
力如太(利魯唑片)能透過(guò)血腦屏障,主要通過(guò)抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用。力如太(利魯唑片)可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細(xì)胞的存活率。在嚙齒動(dòng)物的研究中,力如太(利魯唑片)具有抗驚厥作用,這種性質(zhì)與二羧基氨基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性氨基酸所誘導(dǎo)的腦皮質(zhì)中鳥苷單磷酸的升高和嗅結(jié)節(jié)、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。
力如太(利魯唑片)的藥理作用主要有以下兩點(diǎn):
1.盡管該病發(fā)病機(jī)理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。
2.在體外細(xì)胞培養(yǎng)模型中,利魯唑能明顯預(yù)防谷氨酸引起的急、慢性細(xì)胞損傷,提示其細(xì)胞保護(hù)作用。
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