導(dǎo)讀：利魯唑是抗谷氨酸藥物，能透過(guò)血腦屏障，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用。

　　肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)或運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病是一種漸進(jìn)的致命性疾病。該病有兩種發(fā)病形式：肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元喪失，導(dǎo)致漸進(jìn)性和不可逆性的肌肉消瘦和無(wú)力。盡管該病發(fā)病機(jī)理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

　　利魯唑能透過(guò)血腦屏障，主要通過(guò)抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用。利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率，具有抗驚厥作用，這種性質(zhì)與二羧基氨基酸的拮抗劑相似，能抵抗興奮性氨基酸所誘導(dǎo)的腦皮質(zhì)中鳥(niǎo)苷單磷酸的升高和嗅結(jié)節(jié)、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。因此，推測(cè)利魯唑可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞。

　　在急性腦缺血模型中，利魯唑片可減少記憶功能損傷及海馬錐體神經(jīng)元的變性，這更進(jìn)一步提示利魯唑片與谷氨酸之間的關(guān)系。在動(dòng)物的谷氨酸損傷模型中，利魯唑片對(duì)胎鼠運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元有明顯保護(hù)作用，且與劑量相關(guān)。

　　利魯唑還可明顯抑制興奮性氨基酸的活性。利魯唑可穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)，具有明顯的神經(jīng)保護(hù)作用。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

　　利魯唑片可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率來(lái)達(dá)到治療的目的。利魯唑最大的特點(diǎn)是可通過(guò)血腦屏障，針對(duì)性很強(qiáng)，治療機(jī)理清楚。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：利魯唑片是不需要終生服藥的，應(yīng)在專業(yè)的醫(yī)生的指導(dǎo)下正確服用。常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適，及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見(jiàn)。

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