恩他卡朋片的給藥方法

    恩他卡朋（entacapone，商品名Comtan，簡(jiǎn)稱 Ent）是一個(gè)特異性外周兒茶酚胺-O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑（COMTI），為Orion研制生產(chǎn)的一類新藥。美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）于1999年10月批準(zhǔn)該藥上市，用于帕金森病（PD）的輔助治療。

    給藥方法：本品為口服制劑，應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時(shí)服用，這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時(shí)同樣適用。本品可和食物同時(shí)或不同時(shí)服用（見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。劑量：每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時(shí)給予本品0.2g（一片），最大推薦劑量是0.2g（一片）每天10次，即2g本品。

    本品增強(qiáng)左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng)，如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、嘔吐及幻覺(jué)，常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。根據(jù)患者的臨床表現(xiàn)，通過(guò)延長(zhǎng)給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10%-30%。

    如果本品治療中斷，必須調(diào)整其它抗帕金森病治療藥物的劑量，特別是左旋多巴，以達(dá)到足以控制帕金森病癥狀的水平。本品增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此，服用左旋多巴/芐絲肼制劑的患者在開(kāi)始合用本品時(shí)需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)，因此不需要做劑量調(diào)整。但是，對(duì)正在接受透析的患者，要考慮延長(zhǎng)用藥間隔（見(jiàn)“藥代動(dòng)力學(xué)”）。本品還未在18歲以下的患者中進(jìn)行研究，故不推薦此年齡以下的患者使用本藥。

    Ent臨床上常與左旋多巴/卡比多巴合用治療帕金森病，劑量范圍為每日400～1600mg，直到出現(xiàn)最佳療效。Ent的最大安全劑量為每日200mg。如患者的多巴胺能不良反應(yīng)增加（如運(yùn)動(dòng)障礙，體位性低血壓），則左旋多巴或Ent的劑量需要減少。如果需要中止Ent，應(yīng)避免突然停藥。對(duì)患有心血管病、精神病、肝臟疾病及接受兒茶酚胺類藥物治療的患者，應(yīng)慎用Ent。

    在雙盲、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非常常見(jiàn)的不良反應(yīng)有運(yùn)動(dòng)障礙、惡心和尿色異常。在雙盲安慰劑對(duì)照研究中常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺(jué)、便秘、肌張力障礙、多汗、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識(shí)模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。本品的不良反應(yīng)大多數(shù)與增強(qiáng)多巴胺能活性有關(guān),且最常發(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴(yán)重程度和發(fā)生率。

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