暢沛(酒石酸
伐尼克蘭片)是一種專為
戒煙而設計研發,適用于成人戒煙的新型非尼古丁類藥物。暢沛目前已被美國食品和藥品管理局(FDA),歐洲藥品管理局和中國食品藥品監督管理局等幾十個國家機構批準上市,作為國內外最新的高效戒煙藥物,2008年被美國《煙草使用和依賴臨床治療指南:2008年更新版》推薦為一線用藥。
暢沛能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
無論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學或藥效學,因此可能需要調整這些藥物的應用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導CYP1A2的活性,因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。 無論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾病(如
抑郁癥)的惡化相關。有精神病史的患者用藥應予以注意,并應給予相應的建議。尚無
癲癇患者應用暢沛的臨床經驗。 治療結束時,最多有3%的患者出現易怒、吸煙渴求、抑郁和/或
失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應用暢沛相關。因而處方醫生應告知患者相關信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。
百濟藥師溫馨提醒,暢沛對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。 暢沛可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復雜機器或從事其它具有潛在風險的活動是否有影響,再從事此類活動。