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伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結合產生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。暢沛已被《美國煙草使用與依賴實踐指南》最新版推薦作為一線藥物用于戒煙治療。今年7月,暢沛獲得我國食品藥品監督管理局的批準,用于處方戒煙治療。
暢沛能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體、非煙堿型受體及轉運蛋白的結合力。
暢沛的主要成分是伐尼克蘭,伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結合產生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。
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