器官移植技術(shù)和移植術(shù)后治療在不斷完善，越來越多的器官終末期患者幸運(yùn)地重獲新生。目前臨床醫(yī)生面臨的治療瓶頸是進(jìn)一步優(yōu)化抗排異治療的長期結(jié)果，讓移植受者更好的長期存活。FDA批準(zhǔn)他克莫司膠囊和靜脈注射液的一個(gè)新適應(yīng)證,允許其用于預(yù)防心臟移植受體的器官排斥反應(yīng)。他克莫司膠囊療效顯著，深受廣大患者信賴, 百濟(jì)新特藥房實(shí)體連鎖經(jīng)營。

　　器官移植技術(shù)和移植術(shù)后治療在不斷完善，越來越多的器官終末期患者幸運(yùn)地重獲新生。目前臨床醫(yī)生面臨的治療瓶頸是進(jìn)一步優(yōu)化抗排異治療的長期結(jié)果，讓移植受者更好的長期存活。FDA批準(zhǔn)他克莫司膠囊和靜脈注射液的一個(gè)新適應(yīng)證,允許其用于預(yù)防心臟移植受體的器官排斥反應(yīng)。他克莫司膠囊療效顯著，深受廣大患者信賴, 百濟(jì)新特藥房實(shí)體連鎖經(jīng)營。

　　FDA是根據(jù)兩項(xiàng)開放標(biāo)簽隨機(jī)研究結(jié)果做出批準(zhǔn)他克莫司膠囊和靜脈注射液的一個(gè)新適應(yīng)證,允許其用于預(yù)防心臟移植受體的器官排斥反應(yīng)的決定的,這兩項(xiàng)研究比較他克莫司為主和環(huán)孢素為主免疫抑制劑對(duì)心臟移植病人的療效和安全性。

　　在歐洲一項(xiàng)Ⅲ期研究共納入314例病人,誘導(dǎo)方案為皮質(zhì)類固醇加硫唑嘌呤,加他克莫司后18個(gè)月,病人/移植物存活率與環(huán)孢素方案相似(分別為91.7%和89.8%)。一項(xiàng)美國研究共納入331例病人,他克莫司組或環(huán)孢素組(加霉酚酸酯和皮質(zhì)類固醇)的12個(gè)月移植物/病人生存率也相似(分別為93.5%和86.1%)。

　　他克莫司膠囊，英文名為Tacrolimus Capsules，主要成分為他克莫司。在性狀上，本品的內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。他克莫司膠囊可有效預(yù)防或治療肝臟或腎臟移植后的排斥反應(yīng)，其藥理主要表現(xiàn)在本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。在分子水平，他克莫司利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用，進(jìn)而專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，起到抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。

　　本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會(huì)抑制如白介素-２、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中也證實(shí)，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。

　　他克莫司最常見的不良反應(yīng)有神經(jīng)毒性、腎功能異常、糖尿病、感染等。美國和歐洲試驗(yàn)中,他克莫司組病人的移植后1型糖尿病發(fā)生率分別為13%和22%,某些病人是可逆的。FDA指出,他克莫司聯(lián)合免疫抑制也增加惡性腫瘤發(fā)病危險(xiǎn),特別是非黑素瘤皮膚癌。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時(shí)或餐后2-3小時(shí)服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

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