霉酚酸酯(簡稱MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物。MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。
作為一種新型的免疫抑制藥物,驍悉無明顯腎毒性,并且目前已進行研究以確定應用驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)是否能有效替代環孢霉素,其研究結果提示此療法能改善受損腎的腎功能。和其它免疫抑制劑相比,驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)具有無明顯腎毒性的優點,由此得以改善腎功能,同時使移植器官排斥反應的風險最小化。
驍悉口服后由胃迅速大量吸收,空腹血藥濃度達峰時間(Tmax)為0.8小時(1.5~2.0小時)。麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)口服后由腸道延遲吸收,空腹Tmax為2.0 小時(1.5~8.0小時)。而霉酚酸與大腸的直接接觸是通過霉酚酸的肝腸循環,麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)通過劑型改變吸收部位并未能降低消化道不良反應,反致藥代動力學不穩定。(參考說明書)
驍悉用法用量如下:預防排斥劑量應于移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1 g,1日2次。口服2 g/日比口服3 g/日安全性更高。治療難治性排斥反應 在臨床試驗中,治療難治性排斥的推薦劑量為1.5 g/次,2次/日。如果發生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值小于1.3 x 103/mL),應停藥或減量。對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率小于25 mL/分/1.73 m2),應避免超過1 g/次,每日2次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對移植后腎功能延期恢復的病人不需要作劑量調整。
百濟藥師溫馨提醒:動物實驗中發現驍悉(嗎替麥考酚酯片)有致胎兒畸形的可能。盡管還未對孕婦作充分和良好的對照研究,只有在本藥的潛在優點超過對胎兒的潛在危險時方予應用。應在妊娠試驗陰性后,才開始服用本藥。服用本藥期間,應采取有效避孕措施。