他克莫司膠囊，防治肝腎移植的排斥反應(yīng)

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2012/11/16 4:42:00

導(dǎo)讀：他克莫司膠囊主要是用于治療腎臟移植術(shù)后的排斥的癥狀。他克莫司膠囊可預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)，用于治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

他克莫司膠囊是一強(qiáng)效的免疫抑制劑，預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。

他克莫司膠囊的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKBP12使得本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競(jìng)爭(zhēng)性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號(hào)傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。

服用他克莫司膠囊的注意事項(xiàng)：

1、他克莫司膠囊用量應(yīng)根據(jù)臨床診斷輔以全血藥物濃度相應(yīng)調(diào)整，其全血藥物濃度于20ng|ml均能取得較好效果，由于其半衰期長(zhǎng)，調(diào)整劑量需要幾天時(shí)間才能真正反映其血液中藥物濃度變化。

2、他克莫司膠囊注射液用5%葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至0.004～0.1mg|ml后才能使用，24h總的靜脈用量為20～250ml。用藥一般不超過7d。

3、曾有引起心室肥大、室間隔增厚、心臟病變的報(bào)道，尤其在血藥濃度過高的患兒中常見，對(duì)于高危患者建議用超聲心電圖監(jiān)測(cè)，否則應(yīng)考慮減量或停藥。

4、避免與環(huán)孢素合用，否則會(huì)延長(zhǎng)后者半衰期，從環(huán)孢素切換到他克莫司膠囊治療時(shí)，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度。

5、他克莫司膠囊注射液中含有聚乙烯氫化蓖麻油，可能引起過敏反應(yīng)，應(yīng)注意，注射時(shí)不能使用PVC塑料管道及注射器。

百濟(jì)藥師溫馨提醒：以上就是對(duì)他克莫司膠囊的詳細(xì)介紹。由于患者疾病非常嚴(yán)重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。

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