來氟米特片治療慢性腎小球腎炎療效觀察

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/6/30 9:59:00

    來氟米特片是一種新型的免疫抑制劑，近年來被用于類風濕性關節炎和腎小球疾病的治療。我院從2004年11月一2007年3月將該藥用于腎小球疾病的治療，特別是對腎臟病理類型為輕度系膜增生性腎炎的治療，取得了一定的療效，現報告如下。

    對象：本組共40例，男24例，女16例；年齡18歲。診斷符合慢性腎小球腎炎，排除了其他原發和繼發腎小球疾病，腎功能、肝功能、血常規正常。

    結果：本組40例中，完全緩解27例，部分緩解9例，無效4例，總有效率90％，治療后尿蛋白定量明顯減少(P<0．05)。有2例出現丙氨酸氨基轉移酶升高，經口服保肝藥物后好轉，1例出現尿路感染，對癥治療后好轉，1例明顯脫發，1例出現輕度白細胞下降。

    目前認為多數人類腎小球腎炎是免疫介導的疾病。體液免疫在腎炎發病機制中的作用已得到公認，細胞免疫在某些類型腎炎中的作用也得到肯定。一般認為，免疫機制是疾病的始發機制，在此基礎上某些炎癥介質(如補體、白細胞介素、活性氧和多肽生長因子等)參與下，導致腎小球損傷和產生臨床癥狀。

    來氟米特片主要成分是來氟米特，是一種新型小分子免疫抑制劑，來氟米特片是一種前體藥物，進人體內可轉化為具有活性的代謝產物，來氟米特片主要通過以下機制抑制體液及細胞介導的免疫反應。來氟米特片抑制二氫乳酸脫氫酶的活性，從而阻斷嘧啶的從頭合成。抑制酪氨酸激酶的活性，抑制淋巴細胞增殖，使T、B淋巴細胞的活化受抑制。干擾細胞周期依賴激酶活性，抑制淋巴細胞增殖，從而減少抗體的產生。來氟米特片顯著減少具有促炎作用的Thl細胞分泌IFNT，從而減輕炎癥反應，而對于qla2細胞來氟米特則能促進其定向分化。可通過下調內皮細胞和單核細胞黏附分子的表達而抑制外周血單核細胞的跨內皮游走，從而減少單核細胞在炎癥部位的聚集。

    來氟米特片藥理毒理：來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，來氟米特片作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特片的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生、來氟米特片適應癥：適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。