來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異口惡、唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成，另外，體內(nèi)外試驗(yàn)表明來(lái)氟米特片具有抗炎作用。 

    來(lái)氟米特片主要適用于成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，但是以下癥狀禁用：

    1.孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女。 
    2.對(duì)來(lái)氟米特及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者； 

    服用來(lái)氟米特片的方法：

 
    1.睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。 
    2.使用來(lái)氟米特片治療期間，可繼續(xù)使用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥或低劑量皮質(zhì)類固醇藥物。 

    來(lái)氟米特片服用注意事項(xiàng)有以下幾點(diǎn)：

    1.服用來(lái)氟米特片期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降，如白細(xì)胞>3×109/L 
    2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮停止治療，同時(shí)服用消膽胺或活性炭。 
    3.如來(lái)氟米特使用過(guò)程中，出現(xiàn)罕見(jiàn)不良反應(yīng)，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來(lái)氟米特，同時(shí)服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。 
    4.來(lái)氟米特使用過(guò)程中，可出現(xiàn)一過(guò)性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應(yīng)每月檢測(cè)一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)(<80U/L)，繼續(xù)觀察；如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察，若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應(yīng)中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L)，應(yīng)停藥，且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，同時(shí)加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會(huì)出現(xiàn)ALT再次升高。 
    5. 嚴(yán)重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴(yán)重或無(wú)法控制感染患者和活疫苗免疫時(shí)不宜使用來(lái)氟米特片。 

    來(lái)氟米特片的不良反應(yīng)主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。在國(guó)外臨床試驗(yàn)中，來(lái)氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、搔癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。 

    以上不良事件均在安慰劑對(duì)照或陽(yáng)性對(duì)照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來(lái)氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過(guò)程中應(yīng)加以注意。 

    百濟(jì)藥師特別提醒以下患者注意用藥：

    一、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用來(lái)氟米特片。 
    二、兒童用藥：對(duì)兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒(méi)有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用來(lái)氟米特片。

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