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熊去氧膽酸增加膽汁酸分泌降低膽汁中膽固醇

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/11/9 4:47:00

    熊去氧膽酸可增加膽汁酸的分泌，導致膽汁酸成分的變化，使其在膽汁中含量增加。熊去氧膽酸還可以抑制肝臟膽固醇的合成，降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數，從而有利于膽汁中膽固醇逐漸溶解。

    熊去氧膽酸增加膽汁酸的分泌，導致膽汁酸成分的變化，使其在膽汁中含量增加，有利膽作用。患者服用后膽汁酸分泌均值由每小時1.8mmol增至2.24mmol，長期服用可增加UDCA在膽汁中的含量，不增加膽酸的含量。熊去氧膽酸能抑制肝臟膽固醇的合成，顯著降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數，從而有利于結石中膽固醇逐漸溶解。此外，UDCA還能促進液態膽固醇晶體復合物形成，后者可加速膽固醇從膽囊向腸道排泄清除。

    熊去氧膽酸在人膽汁中占很少一部分。經過口服熊去氧膽酸后，通過抑制膽固醇在腸道內的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌，從而降低膽汁中膽固醇的飽和度。可能是由于膽固醇的分散和液體晶體的形成，而使膽固醇結石逐漸溶解。依據現有的知識，熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁郁積疾病主要是基于通過親水性的、有細胞保護作用和無細胞毒性的熊去氧膽酸來相對地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸，以及促進肝細胞的分泌作用和免疫調節來完成的。

    在慢性毒理實驗中，狗和大鼠口服劑量分別為400mg/kg（狗）、1200mg/kg（大鼠），都無毒性報道。鑒于膽汁酸可通過胎盤屏障，故出于安全原因，熊去氧膽酸不可用于妊娠婦女。盡管家兔和大鼠口服高劑量后，均未見胚胎毒性或致畸作用。在五項要求進行的研究中，得到的結果未能提示熊去氧膽酸沒有任何致突變作用。一項為期2年的關于熊去氧膽酸致癌性的研究已在服用大劑量藥物（直至300mg/kg/日）的大鼠上進行，證明熊去氧膽酸無致癌作用。

    為了評價長期應用中等劑量熊去氧膽酸治療原發性膽汁性肝硬化的療效及安全性，研究者對全世界關于中等劑量(13～15 mg•kg-1•g-1)熊去氧膽酸與安慰劑對照治療原發性膽汁性肝硬化的隨機對照試驗進行系統評價。

    結果共納入7項隨機對照試驗，累計1038例患者。熊去氧膽酸能顯著改善患者的肝功能生化檢測指標，但不能改善疲勞和瘙癢等癥狀。病程Ⅰ至Ⅱ期的患者治療2年后肝臟組織學顯著好于對照組，研究表明熊去氧膽酸能有效改善肝功能，但不能改善癥狀，也無足夠證據支持熊去氧膽酸能延長患者的生存期。早期患者及早并長期應用熊去氧膽酸可能延緩肝臟組織學進展。

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