抗乙肝,博路定不負眾望

   導讀：博路定(恩替卡韋片)屬片劑，是處方藥。博路定適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

　　博路定（通用名：恩替卡韋片）主要成分為恩替卡韋，本品適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

　　博路定為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

　　患者應在有經驗的醫生指導下服用博路定。成人和16歲以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg 兩片)。本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動力學：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應調整用藥劑量。見表7。肝功能不全患者無需調整用藥劑量。關于本品的最佳治療時間,以及長期的治療結果的關系,如肝硬化、肝癌,目前尚未明了。

　　目前國際公認的停藥標準：治療前乙肝病毒DNA陽性，e抗原陽性，轉氨酶升高2-10倍，治療后乙肝病毒DNA轉陰，e抗原轉陰，即所謂的乙肝“大三陽”轉為乙肝“小三陽”，轉氨酶恢復正常，肝功正常，癥狀基本消失。但需要強調的是：即使乙肝患者檢測達到上述指標，也不可立刻停藥，應穩定一年以上并總療程不低于二年，再在專業醫生的指導下，考慮試逐漸停藥，不過需要說明的是，即使這樣也無法保證“停藥反跳”現象的發生，還是會有相當比例的人會肝炎復發，不過可以服用中藥調理，起到一定的輔助作用，總之，抗病毒藥博路定恩替卡韋停藥一定要慎重。

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