導(dǎo)讀:糖適平是一種短效的降糖藥,所以,對(duì)于磺脲類(lèi)藥物中常見(jiàn)的不良反應(yīng)——低血糖反應(yīng)在很大程度上是可以避免的。糖適平為第二代口服磺脲類(lèi)降糖藥,為高活性親胰島β細(xì)胞劑,與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合,可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素,以降低血糖濃度。
90年代初,在國(guó)際糖尿病聯(lián)盟大會(huì)上,糖尿病聯(lián)盟主席向中國(guó)專(zhuān)家推薦了“糖適平”,該藥是由德國(guó)勃林格殷格翰國(guó)際公司研制的治療Ⅱ型糖尿病的口服藥品,因?yàn)槠洫?dú)特的藥理作用及良好的療效,得到歐美醫(yī)學(xué)專(zhuān)家的廣泛認(rèn)可。當(dāng)時(shí)企業(yè)的領(lǐng)導(dǎo)層及時(shí)把握這一信息,經(jīng)過(guò)充分論證,認(rèn)為如能引進(jìn)這一專(zhuān)利藥品,將能為更多國(guó)內(nèi)的糖尿病患者解除痛苦,具有廣闊的市場(chǎng)前景。經(jīng)過(guò)中國(guó)衛(wèi)生部的推薦,與德方的引進(jìn)談判獲得了成功。1991年試生產(chǎn),1994年正式生產(chǎn)。
糖適平-格列喹酮主要用于單純飲食治療不能理想控制的中老年非胰島素依靠型(即Ⅱ型)糖尿病,尤其適用于Ⅱ型糖尿病人伴腎功能不良者,60歲以上糖尿病人,用其他口服糖尿病藥反復(fù)發(fā)生低血糖者,僅需用小劑量口服藥來(lái)控制餐后高血糖者,可與中效或長(zhǎng)效胰島素聯(lián)合使用,口服糖尿病藥繼發(fā)性失效者,其他藥療效不佳者仍可試換用本品。
格列喹酮屬第二代磺脲類(lèi)藥物,屬于短效磺脲類(lèi)藥物,可刺激胰島紊迅速的雙向釋放,半小時(shí)起作用,高峰2-3小時(shí),其血漿半衰期13-15小時(shí),降糖作用持續(xù)8小時(shí)。同時(shí)該藥可增加胰素受體和強(qiáng)化胰島素受體后的作用,從而增加β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性,促使β細(xì)胞釋放胰島素,達(dá)到降低血糖的目的。
有研究顯示,該藥物發(fā)生刺激胰島素分泌作用,只有在藥物有效濃度存在前題下才發(fā)揮,離開(kāi)藥物作用立即停止釋放,因此可避免對(duì)β細(xì)胞的過(guò)度負(fù)荷;同時(shí)該藥物不滲入β細(xì)胞內(nèi),只在膜上和受體結(jié)合,不同于優(yōu)降糖等長(zhǎng)效磺脲類(lèi)藥物,可防止對(duì)β細(xì)胞的持續(xù)作用,也可以避免β細(xì)胞功能衰竭。大量臨床和基礎(chǔ)研究數(shù)據(jù)顯示格列喹酮可以改善負(fù)荷后早相胰島素分泌,達(dá)到有效控制血糖的目的。王揚(yáng)天等人的研究結(jié)果顯示,無(wú)論單藥治療還是聯(lián)合治療,糖適平對(duì)于2型糖尿病患者的血糖控制都是有效的。
每日劑量15-120mg,于餐前服用。通常每日劑量30mg以?xún)?nèi)者,于早晨1次服用。大劑量應(yīng)分早、晚服用。最大單次劑量不應(yīng)超過(guò)60mg,每日3次用藥效果更佳。
一般人對(duì)本品耐受良好,極少數(shù)人有皮膚過(guò)敏反應(yīng),胃腸道反應(yīng)、輕度低血糖反應(yīng)及血液系統(tǒng)方面的改變。胰島素依靠型、糖尿病昏迷前期、糖尿病合并酸中毒或酮癥、對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏,妊娠糖尿病禁用。嚴(yán)重腎損害者慎用。駕駛員和從事緊張工作者慎用。治療中若有不適如低血糖、發(fā)熱、皮疹、惡心等或用藥過(guò)程中懷孕應(yīng)從速就醫(yī)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:使用糖適平類(lèi)藥物的前提是胰島有一定分泌功能,如胰島已經(jīng)不能分泌胰島素,服用糖適平類(lèi)藥物就無(wú)法產(chǎn)生降糖作用。治療前要檢查胰島功能是否正常。