瑞易寧是第2代磺酰脲類口服降血糖藥物，主要用于治療非胰島素依賴型糖尿病。瑞易寧控釋片是采用雙層滲透泵技術制成的一種新型控釋片劑，口服后，在其半透膜內(nèi)外兩側會形成較高的滲透壓差，從而促使藥物持續(xù)恒速釋放。滲透泵控釋片有很多優(yōu)點，其釋藥行為呈現(xiàn)良好的零級釋放特征，并且受介質(zhì)環(huán)境pH值、胃腸蠕動以及食物等因素的影響非常。該制劑的體外釋放度與測試條件基本無關，因此可以只選用1種處方產(chǎn)品的體內(nèi)外數(shù)據(jù)來建立體內(nèi)外相關性 。而且瑞易寧在生物藥劑學分類中屬于第2類(溶解性低而透過率高)，藥物釋放是體內(nèi)藥物吸收的限速因素，當藥物的體外釋放速率與體內(nèi)的釋放速率相近時，就可能存在良好的體內(nèi)外相關性。這種良好體內(nèi)外相關性的建立對于制劑處方工藝研究、合理設定釋放度限度范圍以及指導產(chǎn)品上市后處方工藝變更等均具有關鍵性的指導意義。 

    本文研究用瑞易寧控釋片是采用自主專利技術工業(yè)化生產(chǎn)的，避免了傳統(tǒng)滲透泵制劑中所使用的促滲透聚合物聚氧乙烯，取而代之的是新型功能性輔料聚維酮／共聚維酮，克服了傳統(tǒng)滲透泵制劑固有的釋藥時滯長、在生產(chǎn)和貯存過程中對溫度和濕度特別敏感等缺點。本文測定了這種新型瑞易寧控釋片在不同pH值介質(zhì)中和不同轉(zhuǎn)速下的釋放度，并進行了體內(nèi)外相關性研究。 

    瑞易寧控釋片；瑞易寧和格列本脲對照品均購自中國藥品生物制品檢定所。鹽酸、冰醋酸、醋酸鈉、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉、磷酸二氫鉀和十二烷基硫酸鈉等均為分析純試劑。 

    瑞易寧控釋片體外藥物釋放度不受釋放介質(zhì)pH值和轉(zhuǎn)速的影響，釋藥恒速，符合滲透泵型控釋片劑的藥物釋放特征。體內(nèi)外相關性研究表明，瑞易寧控釋片全程體外釋放度與體內(nèi)藥物吸收份數(shù)有良好的線性相關性，呈A級相關，表明藥物的體外釋放速率與體內(nèi)的釋放速率相近，符合滲透泵型控釋片的劑型特點。本研究表明，聚維酮／共聚維酮可以替代傳統(tǒng)聚氧乙烯應用于滲透泵型控釋制劑中。

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