糖尿病患者要如何控制血糖？因為糖尿病被稱為終身疾病，因此糖尿病患者控制血糖非常重要，血糖控制得不好會發(fā)生一系列嚴重的并發(fā)癥。那么哪些胰島素對2型糖尿病患者控制血糖有幫助呢？臨床上常用來幫助2型糖尿病患者控制血糖的降血糖藥有萬蘇平。下面百濟藥師為大家詳細介紹一下萬蘇平的功效。 

    萬蘇平藥理作用 

    萬蘇平屬磺酰脲類口服降血糖藥，萬蘇平降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素，可能也與提高周圍組織對胰島素的敏感性有關(guān)，但與其他磺酰脲類降糖藥一樣的是，萬蘇平長期服用的降血糖機理尚不很清楚。 

    萬蘇平適應(yīng)癥 

    用于節(jié)食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。 

    萬蘇平與同類藥品相比有如下優(yōu)點： 

    一、長效，每日一次，有效控制24小時血糖。 

    二、低血糖的發(fā)生率低。 

    三、長期口服降血脂，不增加體重。 

    四、對心血管系統(tǒng)影響很小。 

    五、對輕度肝、腎功能不全的患者，仍然適用。 

    六、老齡患者使用更安全。 

    七、獨特的節(jié)省胰島素作用，在更低胰島素水平之下即能發(fā)揮同樣降糖作用。 

    八、服用方便，不受進餐時間影響。 

    萬蘇平藥代動力學研究 

    據(jù)國外資料報道,吸收：口服萬蘇平后，萬蘇平100％在胃腸道吸收。健康人單次口服和非胰島素依賴型患者多次口服格列美脲在給藥后一小時內(nèi)吸收顯著，2-3小時血藥濃度達到峰值（Cmax），就餐時給予萬蘇平，平均達峰時間略升高12%，而平均Cmax和血藥濃度─時間曲線下面積（AUC）輕度降低（分別為8%和9%）。 

    分布：健康人靜脈注射萬蘇平后，表觀分布容積（Vd）是8.8L（113ml/kg），總清除率是47.8ml/min，蛋白結(jié)合率大于99.5%。 

    代謝：無論是靜脈注射或口服萬蘇平，萬蘇平通過氧化生物轉(zhuǎn)化作用完全代謝。主要代謝產(chǎn)物是環(huán)己基羥甲基衍生物(M1)和羧化衍生物(M2)。細胞色素P450ⅡC9已被證明參與了格列美脲向M1的生物轉(zhuǎn)化。M1經(jīng)一個或幾個細胞溶質(zhì)酶作用而進一步代謝為M2，M1在動物模型上與它的母體相比有大約1/3的藥理活性，而M2沒有此活性，然而關(guān)于M1降血糖作用是否在臨床上有意義目前尚不清楚。 

    排泄：當用 14C標記的萬蘇平口服給藥時，七天內(nèi)總放射性的近60%在尿中出現(xiàn)，其中，M1和M2（占主要）占80-90%。約40%的放射性出現(xiàn)在糞便中，其中M1和M2（占主要）占約70%，母體藥物沒有在尿中或糞中發(fā)現(xiàn)。在患者靜脈注射給藥后，格列美脲和它的M1代謝產(chǎn)物均未發(fā)現(xiàn)有膽汁排泄。 

    藥代動力學參數(shù)：在正常人給予單劑量，劑量比例（1，2，4和8mg）研究和在2型糖尿病患者給予單劑量和多劑量，平行的劑量比例（4mg和8mg）研究結(jié)果表明格列美脲沒有在血清蓄積，且格列美脲的藥代動力學在2型糖尿病患者和健康志愿者中沒有差異。格列美脲的口服清除率在1-8mg間沒有變化，提示為線性藥代動力學。 

    特殊人群使用萬蘇平的療效 

    老年人：比較了65歲以下2型糖尿病病人和65歲以上2型糖尿病病人在每天給藥6mg后的差異，結(jié)果表明兩組間格列美脲的藥代動力學無顯著差異。老年病人與年輕病人相比，血藥濃度達穩(wěn)態(tài)時平均AUC低大約13%，經(jīng)平均體重校正后的清除率高大約11%。 

    腎功能不全者：在15例腎功能較差的患者中進行單劑量、開放性研究，平均血肌酐清除率（CLcr）水平不同的3組患者服用格列美脲（3mg）：（Ⅰ組CLcr=77.7ml/min，n=5），（Ⅱ組CLcr=27.7ml/min，n=3），（Ⅲ組CLcr=94ml/min，n=7）。在全部3組患者中，格列美脲耐受良好，結(jié)果顯示格列美脲血清水平隨腎功能下降而下降。然而，M1和M2 的血清水平（平均AUC值）從Ⅰ組到Ⅲ組升高了2.3倍和8.6倍。終末半衰期（T1/2）沒有變化，但M1和M2的T1/2隨腎功能下降而升高，M1和M2 的平均尿排泄占總劑量的百分數(shù)降低（從Ⅰ組到Ⅲ組分別降低44.4%、21.9%和9.3%）。 

    對16位有腎功能損害的2型糖尿病患者進行了每日服用1-8mg劑量的為期3個月的多劑量研究，結(jié)果與服用單劑量患者一致。腎清除率低于22ml/min的患者每日僅服1mg格列美脲，即可有效控制血糖。研究結(jié)果提示對于有腎病的2型糖尿病患者，每日給予1mg的格列美脲可以起效，劑量可以根據(jù)空腹血糖水平進行調(diào)整。 

    百濟藥師溫馨提醒：萬蘇平經(jīng)臨床證明對于2型糖尿病患者控制血糖具有一定的療效，廣大患者可放心使用。祝你早日康復！

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