拜瑞妥,為靜脈血栓買一份保險(xiǎn)

   拜瑞妥，主要成分利伐沙班。用于預(yù)防髖關(guān)節(jié)和膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后患者深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。

    靜脈血栓是常見(jiàn)的心血管疾病，由靜脈血栓導(dǎo)致住院的死亡人數(shù)是所有因醫(yī)院獲得性感染而死亡人數(shù)的5倍，每8名住院患者中就有1個(gè)死于靜脈血栓，而骨科手術(shù)是靜脈血栓發(fā)生的最大危險(xiǎn)因素之一。所以，請(qǐng)為了你的健康，買份生命的保險(xiǎn)吧！拜瑞妥，就是這樣一份確確切切可以幫助預(yù)防靜脈血栓的有效藥物。

    拜瑞妥，主要成分利伐沙班。用于預(yù)防髖關(guān)節(jié)和膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后患者深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于預(yù)防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動(dòng)脈綜合癥復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)等。

    推薦劑量為口服利伐沙班10mg，每日1次。如傷口已止血，首次用藥時(shí)間應(yīng)于手術(shù)后6-10小時(shí)之間進(jìn)行。治療療程長(zhǎng)短依據(jù)每個(gè)患者發(fā)生靜脈血栓栓塞事件的風(fēng)險(xiǎn)而定，即由患者所接受的骨科手術(shù)類型而定。
對(duì)于接受髖關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦一個(gè)治療療程為服藥5周。對(duì)于接受膝關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦一個(gè)治療療程為服藥2周。如果發(fā)生漏服1次用藥，患者應(yīng)立即服用利伐沙班，并于次日繼續(xù)每天服藥1次。患者可以在進(jìn)餐時(shí)服用利伐沙班，也可以單獨(dú)服用。

    由于利伐沙班的藥效學(xué)性質(zhì)，用藥過(guò)量可能導(dǎo)致出血并發(fā)癥。尚無(wú)對(duì)抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發(fā)生利伐沙班用藥過(guò)量，可以考慮使用活性炭來(lái)減少吸收。如果發(fā)生出血對(duì)出血的處理采取以下步驟：推遲下次利伐沙班的給藥時(shí)間或適時(shí)終止治療。利伐沙班的平均終末半衰期為7-11小時(shí)。適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療，例如：機(jī)械性地壓迫、外科手術(shù)、補(bǔ)液以及血液動(dòng)力學(xué)的支持、應(yīng)當(dāng)考慮輸注血制品或成分輸血。

    如果采用上述措施無(wú)法控制危及生命的出血，可以考慮給予重組因子VIIa。但是，目前尚無(wú)將重組因子VIIa用于服用利伐沙班的患者的經(jīng)驗(yàn)。上述建議是基于有限的非臨床數(shù)據(jù)。應(yīng)考慮重組因子VIIa重復(fù)給藥，并根據(jù)出血改善情況進(jìn)行滴定。

    硫酸魚精蛋白和維生素K不會(huì)影響利伐沙班的抗凝活性。對(duì)服用利伐沙班的患者使用全身止血?jiǎng)┑墨@益或經(jīng)驗(yàn)缺乏科學(xué)依據(jù)，(如：去氨加壓素、抑肽酶、氨甲環(huán)酸、氨基己酸)。由于利伐沙班的血漿蛋白結(jié)合率較高，因此利伐沙班是不可透析的。

    拜瑞妥，由于自身組成成分性質(zhì)，會(huì)與一些藥物發(fā)生反應(yīng)。CYP3A4和P-gp抑制劑：將利伐沙班和酮康唑(400mg，每日1次[od])或利托那韋(600mg，每日2次[bid])合用時(shí)，利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍，利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍，同時(shí)藥效顯著提高，可能導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)升高。因此，不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑全身用藥時(shí)合用。這些活性物質(zhì)是CYP3A4和P-gp的強(qiáng)效抑制劑。預(yù)計(jì)氟康唑?qū)τ诶�伐沙班血藥濃度的影響較小，可以謹(jǐn)慎地合并用藥。

    利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子X(jué)a的口服藥物。通過(guò)抑制因子X(jué)a可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未證明其對(duì)于血小板有影響。

    在人體中觀察到了利伐沙班對(duì)因子X(jué)a活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對(duì)凝血酶原時(shí)間(PT)的影響具有量效關(guān)系，若用NeopLastin進(jìn)行含量測(cè)定，則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會(huì)出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應(yīng)在數(shù)秒內(nèi)完成，因?yàn)閲?guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)僅對(duì)香豆素類進(jìn)行了校準(zhǔn)和驗(yàn)證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中，服用片劑后2-4小時(shí)(作用最強(qiáng)時(shí))，5/95（百分位數(shù)）的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術(shù)前的基線值為12-15秒)。

    活化的部分凝血激酶時(shí)間(aPTT)和HepTest延長(zhǎng)也具有劑量依賴性；但不推薦將其用于評(píng)估利伐沙班的藥效。利伐沙班對(duì)抗因子X(jué)a活性也有影響，然而，目前尚無(wú)校準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)。

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