捷賜瑞 片劑
Zestril        

制造商
阿斯利康
 
 
代理商
中國醫藥對外貿易總公司
 
 
藥理作用   
本藥能抑制人體及動物的血管緊張素轉化酶(ACE)。ACE可使血管緊張素I轉化為具有血管收縮作用的血管緊張素II，而血管緊張素II也能刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。抑制ACE能減少血液血管緊張素II，從而減少醛固酮的分泌，ACE和可以分解緩激肽之激肽酶相同，但增加血液內緩激肽(一種血管抑制肽)是否與賴諾普利降血壓功能有關仍待闡明。本藥降血壓之作用機理相信是抑制“腎素-血管緊張素-醛固酮”系統，然而賴諾普利于低腎素病人仍有降血壓效果。 
 
藥代動力學   
口服后6-8小時達最高血藥濃度，漸降血濃度顯示出持續末端期，但不會引起藥物蓄積。賴諾普利僅與ACE結合，半衰期12小時左右，不經肝臟代謝于尿液排出。吸收率大約為25%，食物并不影響其吸收。
連續7日給予健康的年輕及老年志愿者和心力衰竭的老年病人服用5 mg/日，7日后老年健康志愿者之最高血濃度較年輕者為高，而患心力衰竭老年人則更高。腎衰竭患者賴諾普利之排泄大致與腎機能正常者相同，但在腎小球濾過率低于30 mL/分的病人，其峰值水平會增加，達最高和穩態血濃度的時間可能會延長。 
 
適應癥   
治療原發性高血壓及腎性高血壓，亦可治療未能以洋地黃或利尿劑充分控制的充血性心力衰竭，及24小時內用于治療血流動力學穩定的急性心肌梗塞。 
 
用法用量   
特發性高血壓 初始劑量通常為10 mg，維持劑量20 mg/次，每日1次。劑量應根據血壓情況進行調整。最高劑量為每日80 mg。腎臟衰竭必須繼續使用利尿劑者，任何原因引起體液丟失或腎性高血壓者，需要用較低初始劑量。正在使用利尿劑之患者開始服用本藥時，或許有癥狀性低血壓發生，故開始使用本藥治療前2-3日應停止服用利尿劑。對不能停止服用利尿劑的高血壓病人，初始劑量為5 mg。隨后劑量應根據血壓情況調整。若需要，利尿劑可以重復使用。腎衰竭病人的劑量調整 ：
劑量可調高至血壓能受控制的范圍，最高劑量40 mg/日。
腎性高血壓 尤其是腎動脈狹窄者，對本藥的反應可能太強烈，因此初始劑量應降至2.5-5 mg/日，隨后劑量可根據血壓情況而調整。
充血性心力衰竭 若利尿劑和/或毛地黃未能充分控制病情，可加服本藥2.5 mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20 mg，每日1次。對于有癥狀性低血壓傾向的患者、伴有或不伴有低鈉血癥者、血容量減少或接受強利尿劑的患者，在使用本藥前應盡可能糾正這些情況。同時應仔細監察每次用藥對血壓的影響。
急性心肌梗塞 在心肌梗塞癥狀發生24小時內應用，首劑給予5 mg口服，24小時后及48小時后再分別給予5 mg和10 mg口服，隨后每天10 mg。低收縮壓的病人（收縮壓為120 mmHg或以下）或梗塞后3天內的病人應給予較低量2.5 mg口服。如果發生低血壓（收縮壓低于或等于100 mmHg），每日5 mg的維持量可在必要時臨時降至2.5 mg。如果低血壓持續存在（收縮壓低于90 mmHg持續1小時以上）應停用本藥。用藥應持續6周。出現心衰癥狀的病人應繼續使用本藥。 

 
不良反應   
輕微和短暫的眩暈、頭痛、疲倦、腹瀉、惡心、咳嗽。其它較少見的副作用包括 ：
體位性低血壓、紅斑和乏力。
過敏/血管神經性水腫 ：偶爾發生于面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部。
偶見下列副作用 ：
心血管系統 ：缺血性心臟病或腦血管病患者于血壓過度下降時，引致心肌梗塞或腦血管意外，心悸、心率過速。
消化系統 ：腹痛、口干、肝細胞性或膽汁郁積性肝炎、肝硬化。
神經系統 ：情感變化，神智不清。
皮膚 ：風疹，皮疹，出汗，對光敏感或其它皮膚癥狀。
泌尿生殖系統 ：尿毒癥，尿量減少/無尿，腎功能不全，急性腎衰竭，性無能。
其它：發熱，血管炎，肌痛，關節神經痛/關節炎，
實驗室檢查 ：血尿素和血清肌酐升高，血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少，抗核抗體陽性，血沉加快，嗜伊紅血細胞及白細胞增多，高鉀血癥。 

 
禁忌癥   
對此產品任何成分過敏者，曾使用血管緊張素轉化酶抑制劑治療而引起血管神經性水腫的病人，特發性或遺傳性血管神經性水腫者。 
 
注意事項   
     單純性高血壓病人很少發生癥狀性低血壓。若高血壓病人伴有體液容量減少，服用本藥后容易產生低血壓，對充血性心力衰竭病人，無論是否伴有腎功能不全，均可見癥狀性低血壓，嚴重的心力衰竭患者發病機會更高，尤其是使用高劑量之髓袢利尿劑者、低鈉血癥或腎功能衰竭者。此類病人需在醫生監察下進行治療，且在調整捷賜瑞和/或利尿劑的劑量時，應特別留意。
     對缺血性心臟病或腦血管疾病患者也應密切監測，因血壓大幅度下降可引起心肌梗塞或腦血管意外。倘若發生低血壓，病人應仰臥，如有必要可靜脈輸注生理鹽水，當體液容量增加，血壓升高后，即可繼續服藥。對充血性心力衰竭病人同時伴有正常或較低血壓，服用本藥可降低系統性血壓，若產生癥狀性低血壓，可能要減低劑量或停止服用本藥。腎衰竭、心力衰竭者使用ACE抑制劑后產生的低血壓可加劇腎功能不全，可逆性急性腎功能衰竭亦曾有報告。
     某些腎動脈狹窄患者使用本藥后，血尿酸和血清肌酐濃度可升高，停藥后可回復原狀，此種情況比較容易發生于腎功能不全患者。
     血管緊張素轉換酶抑制劑可引起面部、四肢、口唇、舌部和/或喉部的血管神經性水腫。如發生此情況應立刻停藥，如此情況只局限發生在面部及唇部，抗過敏劑可減輕此癥狀，喉部血管神經性水腫可致命，如蔓延至舌部、聲門或喉部而引起氣道阻塞，應立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3-0.5 mL。
      有報告顯示血管緊張素轉換酶抑制劑可引起咳嗽，其特征為無痰性及持續性咳嗽，停藥后可消退。當病人接受大手術或使用較易產生低血壓之麻醉劑時，腎素水平會增加，可引起本藥對血管緊張素轉換酶II的形成產生阻礙作用，若是因此而產生低血壓，可增加體液容量以改善之。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
并未有足夠及詳盡的研究。曾有資料顯示孕婦服用血管緊張素轉換酶抑制劑可能引致胎兒及新生兒死亡率及發病率升高，因此除非其它藥物無效或不能使用，否則孕婦不宜服用本藥。使用本藥時應小心評估對胎兒的潛在危險性。本藥可透過胎盤屏障，但現仍未確定妊娠頭3個月使用本藥是否對胎兒有不良影響。曾有報告顯示，于妊娠后期使用捷賜瑞可能引致胎兒低血壓、腎衰竭和羊水過少。曾有報道發現在妊娠第4-9個月，使用其它血管緊張素轉換酶抑制劑引起血鉀過高及頭骨發育不全。母體羊水過少可能表示胎兒腎機能下降，可引致四肢攣縮及頭顱與面部畸形，因此若羊水過少，除非對孕婦生命有重要影響，否則應停止服用本藥。現仍未能確定本藥是否從人乳分泌，哺乳婦女應慎用。 
 
兒童用藥   
兒童用藥的安全性及其效果尚未確定。 
 
老年患者用藥   
年齡對本藥的藥效和安全性并無影響。但因年老而伴有腎機能衰退者，應減少本藥劑量。隨后劑量應該隨血壓情況調整。 
 
藥物相互作用   
       利尿劑與本藥合用可增加降壓效果。服用利尿劑之病人，尤以初服利尿劑者，合用本藥可能導致大幅度血壓降低，故在使用本藥治療前，應停止服用利尿劑。
      與消炎痛合用可降低本藥的降壓效果。與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，故應密切監測血液中鋰濃度。同時應用鉀補充劑或保鉀利尿劑，尤其在腎功能衰竭病人，可引致顯著血鉀增加。倘若以上藥物有需要與本藥同用，應小心留意和經常監測血鉀濃度。排鉀利尿劑與本藥合用，排鉀利尿劑引起之低鉀血癥，可得到改善。
      本藥可與靜脈或透皮吸收的硝酸甘油伍用。 
 
藥物過量   
癥狀 沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。
治療 可靜脈注射生理鹽水，用血液透析可清除本藥。 

貯藏/有效期   
宜貯放在室溫中。 

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