導讀:賴諾普利是一種用于治療原發性高血壓或者腎性高血壓的口服藥劑。下面就為使用者詳細說明賴諾普利的使用方法和賴諾普利有關的詳細介紹,以便于您正確服用。
賴諾普利為依那普利拉的賴氨酸衍生物,口服時吸收不受食物影響,約6~8小時達血藥濃度峰值。生物利用度約為25%~50%。本品不易與血漿蛋白結合,口服10mg后,平均分布容積為1.24L。本藥不再進一步代謝,吸收的藥物以原形從尿排出。本品呈多相清除,大部分的藥物在快速相清除。有效半衰期約為12.6小時,終末半衰期約為30個小時。每日服用一次,3天后達血藥濃度達穩態,腎功能減退時藥物有蓄積。腎清除率平均為每分鐘106ml,主要通過腎臟排泄。
賴諾普利能抑制人體及動物的血管緊張素轉化酶(ACE)。ACE可使血管緊張素I轉化為具有血管收縮作用的血管緊張素II,而血管緊張素II也能刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。抑制ACE能減少血液血管緊張素II,從而減少醛固酮的分泌,ACE和可以分解緩激肽之激肽酶相同,但增加血液內緩激肽(一種血管抑制肽)是否與賴諾普利降血壓功能有關仍待闡明。本藥降血壓之作用機理相信是抑制“腎素-血管緊張素-醛固酮”系統,然而賴諾普利于低腎素病人仍有降血壓效果。
賴諾普利用法用量:
特發性高血壓 初始劑量通常為10 mg,維持劑量20 mg/次,每日1次。劑量應根據血壓情況進行調整。最高劑量為每日80 mg。腎臟衰竭必須繼續使用利尿劑者,任何原因引起體液丟失或腎性高血壓者,需要用較低初始劑量。正在使用利尿劑之患者開始服用本藥時,或許有癥狀性低血壓發生,故開始使用本藥治療前2-3日應停止服用利尿劑。對不能停止服用利尿劑的
高血壓病人,初始劑量為5 mg。隨后劑量應根據血壓情況調整。若需要,利尿劑可以重復使用。腎衰竭病人的劑量調整 :
1.劑量可調高至血壓能受控制的范圍,最高劑量40 mg/日。
2.腎性高血壓 尤其是腎動脈狹窄者,對本藥的反應可能太強烈,因此初始劑量應降至2.5-5 mg/日,隨后劑量可根據血壓情況而調整。
3.充血性心力衰竭 若利尿劑和/或毛地黃未能充分控制病情,可加服本藥2.5 mg/日作為初始劑量。常用有效量是5-20 mg,每日1次。對于有癥狀性低血壓傾向的患者、伴有或不伴有低鈉血癥者、血容量減少或接受強利尿劑的患者,在使用本藥前應盡可能糾正這些情況。同時應仔細監察每次用藥對血壓的影響。
4.急性心肌梗塞 在心肌梗塞癥狀發生24小時內應用,首劑給予5 mg口服,24小時后及48小時后再分別給予5 mg和10 mg口服,隨后每天10 mg。低收縮壓的病人(收縮壓為120 mmHg或以下)或梗塞后3天內的病人應給予較低量2.5 mg口服。如果發生低血壓(收縮壓低于或等于100 mmHg),每日5 mg的維持量可在必要時臨時降至2.5 mg。如果低血壓持續存在(收縮壓低于90 mmHg持續1小時以上)應停用本藥。用藥應持續6周。出現心衰癥狀的病人應繼續使用本藥。
百濟藥師溫馨提醒:治療原發性高血壓及腎性高血壓,亦可治療未能以洋地黃或利尿劑充分控制的充血性心力衰竭,及24小時內用于治療血流動力學穩定的急性心肌梗塞。