抗心律失常藥物大盤點

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2016/2/29 16:05:00

　　心律失常即心動頻率和節律的異常，包括頻率和節律的異常，「錯綜復雜」。可分為竇性心律失常、房性心律失常、房室交界區性心律失常、室性心律失常等。面對這么多種情況，抗心律失常藥物上陣也需要分清狀況，筆者帶你一起捋一捋常用的抗心律失常藥物。

　　I 類—鈉通道阻滯

　　Ia 類

　　適度阻滯鈉通道，屬此類的有奎尼丁，普魯卡因胺等藥。作用原理是減慢心率，延長心肌動作電位時程（APD）。

　　奎尼丁

　　奎尼丁屬 Ia 類抗心律失常藥，是最早應用的抗心律失常藥物。臨床上主要用于心房顫動、或心房撲動經電轉復律后的維持治療，常用量一次 0.2-0.3 g，一次 3-4 次。但是本藥治療指數低，約 1/3 的患者可發生不良反應。因此，雖然本藥有作用，但由于其安全范圍小，用量個體差異大，不良反應較多，目前已較少用。肌內注射及靜脈注射更是已不在使用。

　　小貼士應用奎尼丁轉復房顫或房撲時，首先給 0.1 g 試服劑量，觀察 2 h 有無過敏及特異質反應。如無不良反應可以按以下方法進行復律：0.2 g，q8 h，連服 3d 左右。轉復房撲和房顫時，為防止房室間隱匿性傳導減輕而導致 1:1 下傳，應先給予地高辛或 β- 受體阻斷藥，以免心室率過快。

　　普魯卡因胺

　　普魯卡因胺也屬 Ia 類抗心律失常藥，本藥曾用于各種心律失常的治療。但因其促心律失常作用、以及長期使用可引起抗核抗體滴度升高，甚至出現狼瘡樣綜合征等不良反應。現僅推薦用于危及生命的室性心律失常，如持續性室性心動過速。注射液適用于利多卡因無效而又不宜電轉復律的室性心動過速。

　　用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥，如出現發熱、寒戰、皮疹、胸腔或心包積液等，也應立即停藥。

　　Ib 類

　　輕度阻滯鈉通道，屬此類的有利多卡因、美西律、苯妥英鈉等藥。作用原理是不減慢心率，縮短 APD。

　　利多卡因

　　利多卡因是中效酰胺類局麻藥，也是 Ib 類抗心律失常藥，但其對短動作電位時程的心房肌無效，因此僅適用于室性心律失常。

　　用法：可按 1-1.5 mg/kg 作為首次負荷量靜脈注射 2-3 分鐘，必要時每 5 分鐘重復 1-2 次，用負荷量后，可以 1-4 mg/min 的滴速靜脈滴注。小貼士在低心排血量狀態，70 歲以上高齡和肝功能障礙者，可接受正常的負荷量，但維持量為正常的 1/2。

　　Ic 類

　　看恩卡尼，氟卡尼，莫雷西嗪、以及普羅帕酮，均屬于 Ic 類，作用原理是減慢心率，減慢傳導，輕度延長 APD。

　　普羅帕酮

　　普羅帕酮常用其鹽酸鹽，為具有麻醉作用的 Ic 類抗心律失常藥。其口服適用于治療各種期前收縮，也可用于預防陣發性室性心動過速、陣發性室上性心動過速、預激綜合癥伴室上性心動過速、房撲、房顫等的治療。

　　用法：口服治療量一日 300-900 mg，分 4-6 次服用；維持量一日 300-600 mg，分 2-4 次服用。靜脈給藥適用于治療陣發性室性心動過速及室上性心動過速。

　　常用量為 1-1.5 mg/kg 或 70 mg 加入 5% 葡萄糖注射液中稀釋，于 10 分鐘內緩慢靜脈注射，必要時 10-20 分鐘重復 1 次，總量不超過 210 mg。靜注起效后改為靜脈滴注（滴速為 0.5-1 mg/min）或口服維持。

　　II 類—β 受體阻滯劑

　　通過阻滯 β- 腎上腺素能受體，降低交感神經效應，減輕 β- 受體介導的心律失常。代表性藥物為普萘洛爾。減慢房室結傳導，對于病態竇房結綜合征或房室傳導障礙者作用特別明顯，長期口服還可降低冠心病猝死率。

　　艾司洛爾

　　艾司洛爾為靜脈注射劑，為極短效的 β- 受體阻斷藥，靜脈注射后即刻產生 β 受體阻滯作用，5 分鐘后達最大效應。臨床上用于快速室上性心律失常，如房顫，房撲或竇性心動過速的快速控制，負荷量為 0.5 mg/（kg·min）。1 分鐘靜脈注射完畢后繼以 0.05 mg/（kg·min）靜脈滴注維持 4 分鐘，取得理想療效即可繼續維持治療。

　　艾司洛爾也可用于圍手術期高血壓或心動過速，即刻控制劑量為 1 mg/kg，在 30 秒內靜脈注射，繼之以 0.15 mg/（kg·min）靜脈滴注。最大維持量為 0.3 mg/(kg·min)。

　　小貼士：使用本藥前必須先稀釋，且應盡量通過大靜脈給藥，避免小靜脈給藥。因其作用快而強，因此推薦開始劑量小，嚴格控制滴速，最好采用定量輸液泵。有些 β 受體阻滯劑也可用于室上性心律失常和室性心律失常，口服起始劑量如下：美托洛爾 25 mg，bid，普萘洛爾 10 mg，tid，阿替洛爾 12.5-25 mg，tid，根據治療反應調整劑量。

　　III 類—鉀通道阻滯

　　III 類屬于鉀通道阻滯劑，可延長心肌細胞動作電位時程，延長復極時間和有效不應期，有效地終止各種微折返，能有效地防顫、抗顫。目前它是比較好用的一種抗心律失常藥物，不足之處是心外副作用較多。

　　胺碘酮

　　胺碘酮可謂「全能選手」，即可用于室上性、室性心律失常。此外，對房顫、房撲和室上性心動過速效果良好，對反復發作、常規藥無效的頑固性室性心律失常也較有效。因具有冠脈舒張減少心肌耗氧的作用，因此也適用于冠心病并發的心律失常。

　　用法：口服給藥一次 400-600 mg，分 2-3 次服用，1-2 周后根據需要改為一日 200-400 mg 維持。靜脈滴注，負荷劑量 5 mg/kg，加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中，于 20 min-2 h 內靜脈滴注，24 小時可重復 2-3 次。維持劑量 10-20 mg/kg/d 加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中，維持數日。

　　小貼士：不建議靜脈注射，靜脈給藥須采用定量輸液泵。本藥稀釋時只能用 5% 葡萄糖注射液，禁用生理鹽水稀釋。

　　IV 類—鈣通道阻滯

　　鈣拮抗劑可阻滯心肌細胞 Ica-L 介導的興奮收縮偶聯，減慢竇房結和房室結的傳導，代表藥物有維拉帕米和地爾硫卓。它們延長房室結有效不應期，可有效地終止房室結折返性心動過速，減慢房顫的心室率，也能終止維拉帕米敏感的室速。但負性肌力作用較強，心功能不全時不宜選用。

　　維拉帕米

　　維拉帕米除可用于抗心絞痛高血壓外，還可用于用于控制房顫和房撲的心室率，預防陣發性室上性心動過速的反復發作，多與地高辛合用。

　　用法：口服 240-320 mg/d，分 3-4 次服用。靜脈注射，一般起始劑量為 5-10 mg，如無效則在首劑 15-30 分鐘后再給藥 5-10 mg。靜脈每小時 5-10 mg，加入氯化鈉或 5% 葡萄糖靜滴，一日總量不超過 50-100 mg。

　　小貼士：靜脈注射速度不宜過快，否則可使心臟停搏。必須在持續心電監測和血壓監測下，緩慢靜脈注射至少 2 分鐘，并應備有急救設備與藥品。

　　地爾硫卓

　　地爾硫卓為鈣離子通道阻滯劑，臨床上可用于治療心絞痛，高血壓，同樣也可用于治療室上性快速心律失常。靜脈給藥可用于控制心房顫動的心室率，即初量 10 mg 或 0.15-0.25 mg/kg。臨用前溶媒溶解，稀釋為 1% 的溶液，在 3 分鐘內緩慢注射，15 min 后可重復，也可按每分鐘 5-15 μg/kg 的速度靜脈滴注。

　　小貼士：注射劑在臨用前需要稀釋，溶解后呈無色澄明液體。如與其他制劑混合后，若 ph 超過 8，可能析出結晶。在靜脈注射本藥前，明確寬 QRS 復合波為室上性或室性是非常重要的。