【Sprycel】白血病新藥,用于慢性粒細胞白血病和對其他

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2006/6/30 11:23:00

　　6月29日，FDA批準了百時美施貴寶的Sprycel（dasatinib）用于成年患者，治療兩種新的適應癥：對伊馬替尼等一線藥物化療不敏感的各期慢性粒細胞白血病（CML），以及對其他療法無效或不能耐受的Ph染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（ALL）。

　　在已批準上市的藥物中，Sprycel是第一種能夠抑制多種構型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化療藥。在納摩爾濃度，該藥能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族（SRC, LCK, YES, FYN）， c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多種激酶。通過抑制上述激酶的作用，Sprycel可抑制CML和Ph+

　　ALL骨髓中白血病細胞的增殖，但正常紅細胞、白細胞和血小板仍可繼續增殖。

　　此前，治療CML的金標準是伊馬替尼（imatinib，Gleevec，格列衛，諾華生產），但部分患者存在抗藥性，并且隨著治療年數的增加和病情的加重，出現抗藥性的幾率也增大，而進展期Ph陽性 ALL患者（包括處于原始細胞期者）對伊馬替尼產生抗藥性的速度更快，原因包括Bcr-Abl激酶的序列編譯、抗藥基因的過度表達或SRC等非Bcr激酶信號傳導通路的激活。

　　Sprycel的主要不良反應包括：骨髓抑制（血小板減少、中性粒細胞減少和貧血）、出血、體液潴留和QT間期延長等。

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