易瑞沙，小分子量抗腫瘤治療藥物

   導讀：肺癌是發病率和死亡率增長最快、對人類健康和生命威脅最大的惡性腫瘤。易瑞沙是表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，因其對腫瘤作用特異，不良反應小，在一部分非小細胞肺癌上顯示了很好的療效。

　　易瑞沙（通用名：吉非替尼片）于2011年2月獲得了國家食品藥品監督管理局正式批準，適用于表皮生長因子受體酪氨酸激酶基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的一線治療，或用于既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療。

　　易瑞沙的主要成分吉非替尼，是由美國哈佛大學醫學院最先研究，是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長，抑制其血管生成。

　　易瑞沙是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物，其作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導，抑制腫瘤細胞的增殖，實現靶向治療，靶向治療相比傳統治療作用更準確，副作用更小。因為分子靶向治療的靶點是針對腫瘤細胞的惡性表型分子，作用于促進腫瘤生長、存活的特異性細胞受體、信號傳導等通道，新生血管形成和細胞周期的調節，實現抑制腫瘤細胞生長或促進凋亡的抗腫瘤作用。

　　易瑞沙作為EGFR突變型的靶向藥物，在對非小細胞肺癌的療效還是顯著的，但在服用一段時間后會有較嚴重的抗藥性產生，效果較起初不到一半。臨床研究發現，在服用易瑞沙時同時服用中藥中成藥能較好的減少機體的抗藥性，與藥物起協同作用。

　　易瑞沙的成人推薦劑量為250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或與食物同服。如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)，不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無需壓碎，攪拌至完全分散(約需10分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過鼻-胃管給予該藥液。

　　接受易瑞沙治療的患者，偶爾觀察到發生間質性肺病，患者通常出現急性的呼吸困難，伴有咳嗽，低熱，呼吸道不適和動脈血氧不飽和。短期內該癥狀可發展得很嚴重，并報告有死亡。放射學檢查常顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。已觀察到在出現該狀況的患者中，伴有原發性肺纖維化、間質性肺炎、塵肺、放射性肺炎、藥物誘導性肺炎的患者死亡率較高。

　　百濟藥師溫馨提醒，如果患者呼吸道癥狀加重，應中斷易瑞沙治療，立即進行檢查。當證實有間質性肺病時，應停止使用該品，并對患者進行相應的治療。

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