依木蘭是一種免疫抑制劑。依木蘭與皮質(zhì)類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯(lián)用或單獨(dú)使用,并可用于治療嚴(yán)重的
類風(fēng)濕性
關(guān)節(jié)炎 、
系統(tǒng)性紅斑狼瘡 、皮肌炎 、自身免疫性慢性活動(dòng)性
肝炎 、結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎 、自身免疫性溶血性貧血 、自發(fā)性血小板減少性紫癜。臨床表明,依木蘭也可用于
白血病的治療。
依木蘭用量與用法
依木蘭注射劑只有在無(wú)法口服時(shí)才由靜脈給藥,且當(dāng)口服療法可以耐受時(shí)即應(yīng)停用。
器官移植 第1日給予5 mg/kg體重,口服或靜注。維持劑量要根據(jù)臨床需要和血液系統(tǒng)的耐受性而調(diào)整,通常為1-4 mg/kg體重/日。維持治療應(yīng)無(wú)限期地進(jìn)行。因?yàn)槿绻委熤袛啵陀信懦獾奈kU(xiǎn)。 其它疾病 開(kāi)始劑量為1-3 mg/kg體重/日。應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和血液學(xué)指標(biāo)所示耐受程度而定。
依木蘭治療效果明顯時(shí),應(yīng)減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。如3個(gè)月內(nèi)病人情況無(wú)改善,應(yīng)考慮停用。所需維持量從1 mg/kg體重/日至3 mg/kg體重/日不等,取決于臨床治療需要和病人個(gè)體反應(yīng),包括血液學(xué)指標(biāo)所示的耐受程度。 兼有肝和/或腎功能不全者,劑量酌減。老年人用藥的副作用發(fā)生率較其他病人高,應(yīng)采用推薦劑量范圍的低限值。
當(dāng)別嘌呤醇,氧嘌呤醇和/或硫嘌呤醇與6-硫基嘌呤或硫唑嘌呤聯(lián)用時(shí),6-硫基唑嘌呤和硫唑嘌呤的劑量應(yīng)減至原劑量本藥可增強(qiáng)去極化藥物,如司可林的神經(jīng)肌肉阻滯作用,減弱非去極化藥物如筒箭毒堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用。阻礙華法林的抗凝作用。本藥可增強(qiáng)骨髓抑制劑作用,導(dǎo)致嚴(yán)重的血液學(xué)異常,還可加強(qiáng)西咪替叮及吲哚美辛的骨髓抑制作用。
依木蘭可引起一些過(guò)敏反應(yīng):如全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、肌痛、關(guān)節(jié)痛、肝功能異常和低血壓。出現(xiàn)這些反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥和給予支持療法,可使大部分病例恢復(fù)。
對(duì)依木蘭及6-疏基嘌呤過(guò)敏者禁用。
對(duì)妊娠婦女,依木蘭可致胎兒染色體異常,具有致癌、致畸性及對(duì)生育能力的影響 。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明可致不同程度的胎兒異常,并具有明顯的致畸性,不能排除藥品對(duì)人體的致癌性。
對(duì)妊娠和哺乳的影響 臨床上證明藥品對(duì)胎兒有不良影響,只有對(duì)孕婦的益處大于對(duì)胎兒產(chǎn)生的危險(xiǎn)時(shí),才可考慮使用。藥品可分泌入乳汁,故哺乳婦女慎用。
對(duì)腎和/或肝功能不全者,應(yīng)使用推薦劑量的低限值及小心地監(jiān)察血液學(xué)及肝腎功能。若出現(xiàn)肝或血液學(xué)毒性時(shí),更應(yīng)再減劑量。用藥期間不要進(jìn)行活疫苗的免疫接種。