依木蘭細(xì)胞代謝抑制劑,給白血病患者帶來希望的曙光

導(dǎo)讀：白血病又稱“血癌”，是造血系統(tǒng)的惡性增殖性疾病，該病居年輕人惡性疾病中的首位，是嚴(yán)重威脅兒童健康的疾病之一。白血病是全身性腫瘤，以化療為主，根據(jù)白血病細(xì)胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類。研究表明，高輻射環(huán)境下、接觸化學(xué)原料、濫用藥物等是引發(fā)白血病的因素。因此，遠(yuǎn)離誘因是防治的最佳手段。隨著分子生物學(xué)、生物遺傳學(xué)的進(jìn)展，新療法、新藥物以及中藥的使用，使白血病預(yù)后得到極大的改觀。

    白血病是全身性腫瘤，以化療為主，根據(jù)白血病細(xì)胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類。研究表明，高輻射環(huán)境下、接觸化學(xué)原料、濫用藥物等是引發(fā)白血病的因素。因此，遠(yuǎn)離誘因是防治的最佳手段。隨著分子生物學(xué)、生物遺傳學(xué)的進(jìn)展，新療法、新藥物以及中藥的使用，使白血病預(yù)后得到極大的改觀。臨床上治療白血病常用依木蘭，依木蘭治療白血病療效顯著，深受廣大患者信賴。

    依木蘭化學(xué)名稱為：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。該藥在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4～5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

    依木蘭適應(yīng)癥分析

    1．急慢性白血病，對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；

    2．后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；

    3．慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；

    4．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力；

    5．其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

    依木蘭療效分析

    依木蘭為細(xì)胞代謝抑制劑，是巰嘌呤的衍生物，依木蘭在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。依木蘭能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。

    別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產(chǎn)物，結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加，當(dāng)二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率，6-巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S-甲基化，與酶無關(guān)的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng)，在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

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