伊托必利,增強(qiáng)胃動(dòng)力

   導(dǎo)讀：伊托必利具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用，通過刺激內(nèi)源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強(qiáng)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)胃排空，并具有中度鎮(zhèn)吐作用。

　　伊托必利適應(yīng)癥主要適用于功能性消化不良引起的各種癥狀，如：上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。本品具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用，通過刺激內(nèi)源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強(qiáng)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)胃排空，并具有中度鎮(zhèn)吐作用。

　　伊托必利為一種新型的消化道促動(dòng)力藥，其作用的雙重機(jī)制一方面表現(xiàn)在拮抗多巴胺D2受體，刺激內(nèi)源性乙酰膽堿的釋放，另一方面通過拮抗膽堿酯酶抑制乙酰膽堿的水解，使釋放的乙酰膽堿聚集在膽堿能受體部位，增強(qiáng)了胃的內(nèi)源性乙酰膽堿，但對(duì)循環(huán)系統(tǒng)卻無明顯影響。這種雙重作用機(jī)制使本品不僅能顯著增強(qiáng)胃和十二指腸的運(yùn)動(dòng)，而且還具有中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)吐作用。

　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，狗經(jīng)口給與伊托必利的劑量大于15mg/kg時(shí)，能夠明顯增加狗的胃排空，作用強(qiáng)度與相同劑量的嗎丁啉相當(dāng)。大鼠灌胃給藥劑量大于10mg/kg時(shí)，能明顯恢復(fù)多巴胺對(duì)大鼠胃誘發(fā)的胃排空延遲。當(dāng)其劑量為30mg/kg時(shí)，其作用強(qiáng)度與嗎丁啉相當(dāng)，但對(duì)嗎啡誘發(fā)的胃排空延遲，本品作用強(qiáng)于嗎丁啉。

　　對(duì)小鼠小腸推進(jìn)作用的研究結(jié)果表明，當(dāng)本品灌胃劑量為30mg/kg時(shí)，小鼠小腸運(yùn)轉(zhuǎn)明顯提高，而相同劑量的嗎丁啉對(duì)小鼠小腸的運(yùn)轉(zhuǎn)沒有明顯作用。本品對(duì)狗因阿樸嗎啡所致的嘔吐有明顯的抑制作用，當(dāng)劑量為60mg/kg時(shí)，可以完全抑制狗因阿樸嗎啡所致的嘔吐，但其作用強(qiáng)度稍弱于嗎丁啉。伊托必利對(duì)狗胃腸道收縮的影響實(shí)驗(yàn)顯示，本品在清醒狗消化期對(duì)胃腸道最明顯的作用是對(duì)胃和十二指腸的收縮作用，當(dāng)靜脈注射劑量為0.3～3mg，/kg時(shí)，劑量和收縮力呈量效關(guān)系，但對(duì)胃腸收縮的頻率無明顯影響。

　　伊托必利可增強(qiáng)乙酰膽堿作用，尤其老年患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，使用時(shí)應(yīng)予注意。藥物過量出現(xiàn)乙酰膽堿作用亢進(jìn)癥狀，視覺模糊，腹痛、腹瀉、嚴(yán)重可出現(xiàn)低血鉀，呼吸短促，喘鳴，胸悶，唾液和支氣管分泌增多等。可用適量阿托品解救；孕婦及哺乳婦女、高齡患者慎用，兒童不宜使用。

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