伊托必利,增強胃動力

   導讀：伊托必利具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用，通過刺激內源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃與十二指腸運動，促進胃排空，并具有中度鎮吐作用。

　　伊托必利適應癥主要適用于功能性消化不良引起的各種癥狀，如：上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。本品具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用，通過刺激內源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃與十二指腸運動，促進胃排空，并具有中度鎮吐作用。

　　伊托必利為一種新型的消化道促動力藥，其作用的雙重機制一方面表現在拮抗多巴胺D2受體，刺激內源性乙酰膽堿的釋放，另一方面通過拮抗膽堿酯酶抑制乙酰膽堿的水解，使釋放的乙酰膽堿聚集在膽堿能受體部位，增強了胃的內源性乙酰膽堿，但對循環系統卻無明顯影響。這種雙重作用機制使本品不僅能顯著增強胃和十二指腸的運動，而且還具有中等強度的鎮吐作用。

　　動物實驗顯示，狗經口給與伊托必利的劑量大于15mg/kg時，能夠明顯增加狗的胃排空，作用強度與相同劑量的嗎丁啉相當。大鼠灌胃給藥劑量大于10mg/kg時，能明顯恢復多巴胺對大鼠胃誘發的胃排空延遲。當其劑量為30mg/kg時，其作用強度與嗎丁啉相當，但對嗎啡誘發的胃排空延遲，本品作用強于嗎丁啉。

　　對小鼠小腸推進作用的研究結果表明，當本品灌胃劑量為30mg/kg時，小鼠小腸運轉明顯提高，而相同劑量的嗎丁啉對小鼠小腸的運轉沒有明顯作用。本品對狗因阿樸嗎啡所致的嘔吐有明顯的抑制作用，當劑量為60mg/kg時，可以完全抑制狗因阿樸嗎啡所致的嘔吐，但其作用強度稍弱于嗎丁啉。伊托必利對狗胃腸道收縮的影響實驗顯示，本品在清醒狗消化期對胃腸道最明顯的作用是對胃和十二指腸的收縮作用，當靜脈注射劑量為0.3～3mg，/kg時，劑量和收縮力呈量效關系，但對胃腸收縮的頻率無明顯影響。

　　伊托必利可增強乙酰膽堿作用，尤其老年患者易出現不良反應，使用時應予注意。藥物過量出現乙酰膽堿作用亢進癥狀，視覺模糊，腹痛、腹瀉、嚴重可出現低血鉀，呼吸短促，喘鳴，胸悶，唾液和支氣管分泌增多等。可用適量阿托品解救；孕婦及哺乳婦女、高齡患者慎用，兒童不宜使用。

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