導讀:為力蘇適用于因胃腸動力減慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良癥狀,包括上腹部飽脹感、上腹痛、食欲不振、惡心和嘔吐等。
為力蘇通用名為鹽酸
伊托必利片,是白色薄膜衣片,除去膜衣后應顯白色,主要成份為鹽酸伊托必利,它具有多巴胺D2受體拮抗活性和乙酰膽堿酯酶抑制活性,通過兩者的協(xié)同作用發(fā)揮胃腸促動力作用。此外,由于有拮抗多巴胺D2受體活性的作用,本品尚有一定的抗嘔吐作用。
為力蘇口服吸收迅速給藥30分鐘血藥達峰,半衰期約為6小時,多次給藥血清藥物濃度與單次給藥相同,本品原形藥物4~5%代謝物75%通過尿液排泄,動物試驗體內(nèi)主要分布于肝膽腎腦和消化系統(tǒng),中樞系統(tǒng)分布很少。
本品具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽堿酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內(nèi)源性乙酰膽堿釋放并抑制其水解而增強胃和十二指腸運動,促進胃排,并具有中度催吐作用;但過量會出現(xiàn)乙酰膽堿作用亢進癥狀,視覺模糊,惡心,嘔吐腹瀉,嚴重的可出現(xiàn)低血鉀,呼吸短促,喘鳴,胸悶,唾液和支氣管分泌增多等,此時可用適量阿托品解救。其他不良反應還包括:消化系統(tǒng)中,偶爾出現(xiàn)腹瀉,腹痛,便秘,唾液分泌增加;神經(jīng)精神系統(tǒng)中,偶見頭痛,
睡眠障礙等;血液系統(tǒng)中,偶見白細胞減少;過敏癥狀有皮疹發(fā)熱,瘙癢等;偶出現(xiàn)血DUN,肌酐值升高;還可見背部疼痛,疲乏,手指發(fā)麻,手抖等。
臨床試驗證明, 鹽酸伊托必利片臨床療效良好,使用安全;其特點是全胃腸促動力作用,既無西沙必利的錐體外系副作用,又克服了多潘立酮藥理部位局限性及導致催乳素的不足,是一種療效理想、副作用較小的新型全胃腸促動力藥。
注意事項:本品能增強乙酰膽堿的作用,必須謹慎使用;本品使用中若出現(xiàn)心電圖QTC間期延長,應停藥;雖然未證實本品對駕駛和操作機器的能力有影響,但由于偶爾可發(fā)生眩暈和激動,故應注意藥物對人體機敏性的影響?鼓憠A能藥物可減弱本品的作用,故應避免合用替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴胺等抗膽堿藥物。