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昕暢(達比加群酯膠囊)作用

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藥品名稱：昕暢
藥品通用名：達比加群酯膠囊
昕暢規格：110mg*10粒*3板
昕暢單位：盒
昕暢價格

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百濟新特藥房為解讀達比加群酯膠囊(昕暢)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業提供達比加群酯膠囊(昕暢)功效、達比加群酯膠囊(昕暢)作用的信息：

達比加群酯膠囊(昕暢)功效與作用：

【昕暢適應癥】
預防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣膜性房顫患者(NVAF)的卒中和體循環栓塞（SEE）：
?先前曾有卒中、短暫性腦缺血發作或體循環栓塞
?左心室射血分數<40％
?伴有癥狀的心力衰竭，紐約心臟病協會（NYHA）心功能分級≥2級
?年齡≥75歲
?年齡≥65歲，且伴有以下任一疾病：糖尿病、冠心病或高血壓
治療急性深靜脈血栓形成（DVT）和/或肺栓塞（PE）以及預防相關死亡。
預防復發性深靜脈血栓形成（DVT）和/或肺栓塞（PE）以及相關死亡。

【昕暢藥物相互作用】
抗凝血藥和抗血小板聚集藥以下與昕暢聯合使用時可能會增加出血風險的治療缺乏經驗或經驗有限；抗凝藥物如普通肝素（UFH）、低分子肝素（LMWH）、和肝素衍生物（磺達肝葵鈉、地西盧定）、溶栓藥物、維生素K拮抗劑、利伐沙班或其他口服抗凝藥（參見[禁忌]），以及抗血小板聚集藥物如GPIIb/IIIa受體拮抗劑、噻氯匹定、普拉格雷、替格瑞洛、右旋糖苷、磺吡酮（參見[注意事項]）。從III期研究RE-LY收集的房顫患者的有限數據觀察到，無論達比加群酯還是華法林，聯合使用其他口服或注射用抗凝藥物均增加大出血發生率約2.5倍，主要存在于從一種抗凝藥物換至另一種的情況（參見[禁忌]和[注意事項]）。保持中央靜脈或動脈導管通暢所需劑量的UFH可使用（參見[禁忌]）。從III期研究RE-LY收集的房顫患者的數據（參見[臨床試驗]）觀察到，無論達比加群酯還是華法林，聯合使用抗血小板藥物ASA或氯吡格雷均可導致大出血發生率加倍（參見[注意事項]）。氯吡格雷：在一項納入健康年輕男性志愿者的臨床I期研究中，與氯吡格雷單藥治療相比，聯合使用達比加群酯和氯吡格雷并未導致毛細血管出血時間的進一步延長。此外，與兩者的單藥治療相比，在聯合用藥時，達比加群AUCτ,ss和Cmax,ss、用于評估達比加群效應的凝血指標，或用于評估氯吡格雷效應的指標血小板聚集抑制作用等指標基本保持不變。在使用300mg或600mg氯吡格雷負荷劑量時，達比加群AUCτ,ss和Cmax,ss出現30％至40％的增加（參見[注意事項]）（參下面ASA的段落）。ASA：曾有一項臨床II期研究在房顫患者中考察了達比加群酯和ASA聯合使用對患者出血風險的影響，在此想研究中隨機聯合使用ASA。基于Logistic回歸分析，81mg或325mgASA和達比加群酯150mg每日兩次聯合使用，可能會使出血風險從12％分別增至18％和24％。（參見[注意事項]）。NSAIDs：用于圍手術期內短期鎮痛治療的NSAIDs與達比加群酯聯合給藥，已顯示與出血風險增高無關。在RE-LY研究中，長期使用NSAIDs會使達比加群酯和華法林的出血風險增加約50％。因此，由于出血的風險，尤其是使用消除半衰期＞12小時的NSAIDs時，建議對出血的體征進行密切觀察（參見[注意事項]）。LMWH：未對LMWH（如依諾肝素）和達比加群酯的聯合使用進行專門研究。從每日一次40mg依諾肝素皮下給藥3天轉為達比加群酯，依諾肝素最后一次給藥24小時后的達比加群暴露量稍微低于達比加群酯單獨給藥后（單獨劑量220mg）。依諾肝素預治療后給予達比加群酯后觀察到的抗FXa/FIIa活性高于達比加群酯單獨給藥后。這可能是由于依諾肝素治療的后遺作用，被認為無臨床相關性。依諾肝素預治療未使其他達比加群相關抗凝血檢查產生顯著變化。達比加群酯和達比加群代謝特征相關的相互作用達比加群酯和達比加群不通過細胞色素P450系統代謝，而且對人細胞色素P450酶無體外作用。因此，預期不會發生與達比加群的藥物相互作用。轉運蛋白相互作用P-gp抑制劑達比加群酯是外流轉運體P-pg的底物。預計與強效P-gp抑制劑（如：胺碘酮、維拉帕米、奎尼丁、酮康唑、決奈達隆和克拉霉素）的聯合使用會導致達比加群血藥濃度升高。如果另外沒有專門描述，當達比加群與強效P-gp抑制劑聯合使用時，要求進行密切的臨床監測（監測出血或貧血的體征）。凝血檢查有助于發現因達比加群暴露量增加而導致出血風險增加的患者（參見[用法用量]、[注意事項]和[藥理毒理]）。禁止使用環孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達隆（參見[禁忌]）。與其他強效P-gp抑制劑（如：胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米）聯合使用時應謹慎（參見[用法用量]和[注意事項]）。酮康唑：酮康唑單次400mg給藥可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加達138％和135％，酮康唑400mg每日一次連續給藥這可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加達153％和149％。酮康唑不影響昕暢達峰時間，終末半衰期和平均停留時間（參見[注意事項]）。禁止昕暢與全身性酮康唑聯合使用（參見[禁忌]）。決奈達隆：當同時給予昕暢和決奈達隆時，決奈達隆400mg每日兩次連續給藥可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加2.4倍和2.3倍（XxX136％和125％），決奈達隆400mg單次給藥可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加2.1倍和1.9倍（XxX114％和87％）。達比加群的終末半衰期和腎臟清除率不受決奈達隆的影響。當服用達比加群2小時后單劑量和多劑量給予決奈達隆，達比加群AUC0-∞和Cmax分別增加1.3倍和1.6倍。禁忌昕暢與決奈達隆聯合使用。胺碘酮：當昕暢與單劑600mg胺碘酮口服聯合使用時，胺碘酮及其活性代謝產物DEA吸收程度和吸收率基本無改變。達比加群的AUC和Cmax則分別增高約60％和50％。相互作用的機制尚未完全闡明。鑒于胺碘酮的半衰期較長，在胺碘酮停藥后數周還存在藥物相互作用的可能性（參見[注意事項]）。當達比加群酯與胺碘酮聯合使用時，尤其在發生出血時，建議進行密切的臨床監測，輕度至中度腎功能不全患者尤其需要進行監測。奎尼丁：奎尼丁200mg每兩小時給藥一次至總劑量為1000mg，達比加群酯每日兩次連續用藥超過三天。在第三天與奎尼丁聯用或不聯用。以上聯合使用奎尼丁的情況下，達比加群AUCτ,ss和Cmax,ss分別平均增加53％和56％（參見[注意事項]）。當達比加群酯與奎尼丁聯合使用時，尤其在發生出血時，建議進行密切的臨床監測，對輕度至中度腎功能不全患者尤其需要進行監測。維拉帕米：當達比加群酯（150mg）與口服維拉帕米聯合使用時，達比加群的Cmax和AUC增高，但其變化幅度因維拉帕米給藥時間和劑型不同而存在差異（參見[注意事項]）。在達比加群酯給藥前一小時口服給予首劑維拉帕米速釋劑型，達比加群暴露量出現最大增高（Cmax增高約180％，AUC增加約150％）。給予緩釋劑型（Cmax增高約90％，AUC增加約70％）或維拉帕米多次給藥（Cmax增高約60％，AUC增加約50％），該效應則依次下降。當達比加群酯與維拉帕米聯合使用時，尤其在發生出血時，建議進行密切的臨床監測，對于輕度至中度腎功能損害患者尤其需要進行監測。在達比加群酯給藥兩小時后給予維拉帕米則未觀察到有意義的相互作用（Cmax增高大約10％，AUC增加大約20％）。者可以被解釋為達比加群在給藥兩小時后已被完全吸收（參見[注意事項]）。克拉霉素：當健康志愿者聯合使用克拉霉素500mg每日兩次與達比加群酯時，觀察到AUC增加大約19％，Cmax增高大約15％，無任何臨床安全性問題。但是，服用達比加群的患者聯合使用克拉霉素時，不能排除臨床相關相互作用。因此，當達比加群酯與克拉霉素聯合使用時，尤其在發生出血時，應進行密切的監測，對于輕度至中度腎功能不全患者尤其需要進行密切監測。未對以下強效P-gp抑制劑進行臨床研究，但根據體外研究結果，預計與酮康唑有相似效果；伊曲康唑、他克莫司和環孢菌素，這些藥物禁止與昕暢同時使用（參見[禁忌]）。未獲得泊沙康唑的臨床和體外研究結果，不建議泊沙康唑與昕暢聯合使用。P-gp誘導物預計與P-gp誘導物（如：利福平、貫葉連翹（金絲桃）、卡馬西平、或苯妥英等）聯合使用會降低達比加群血藥濃度，因此應該避免聯合使用（參見[注意事項]和[藥代動力學]）。利福平：在達比加群酯給藥前給予誘導物利福平600mg每日一次連續七天，可使達比加群暴露峰值和暴露總量分別降低65.5％和67％。在利福平停藥后第七天，誘導效應減小，從而使得達比加群暴露量接近參比值。再過七天之后，未發現生物利用度出現進一步的提高。影響P-pg的其他藥物蛋白酶抑制劑（包括利托那韋及其與其他蛋白酶抑制劑的復方制劑）會影響P-pg（作為抑制劑或誘導物）。未對它們進行過研究，因此不建議與昕暢聯合使用。P-pg底物地高辛：在一項納入24名健康人的研究中，當昕暢與地高辛聯合使用時，未觀察到對地高辛產生影響，也未觀察到達比加群暴露量產生具有臨床相關性的改變。聯合應用選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）或選擇性5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs)RE-LY的所有治療組中，SSRIs和SNRIs均增加出血風險。胃內pH值：泮托拉唑：當達比加群酯與泮托拉唑聯合使用時，曾經觀察到達比加群血藥濃度時間曲線下面積出現大約30％的下降。臨床研究中曾經將泮托拉唑和其他質子泵抑制劑（PPI）與昕暢聯合使用，并未觀察到對昕暢療效方面的影響。雷尼替丁：雷尼替丁與達比加群酯聯合使用未對達比加群吸收程度產生臨床上相關性影響。藥物過量：達比加群酯超出推薦劑量會使患者的出血風險增加。在疑似藥物過量的情況下，凝血檢查有助于測定出血風險（參見[注意事項]和[藥理毒理]）。校準定量（dTT）檢查或重復性dTT檢查可預測達到特定達比加群水平的時間（參見[藥理毒理]），即使已經開始進行其他措施（如透析）。如果出現過度抗凝，可能需要中斷昕暢治療。尚無針對達比加群的特定解毒劑。如果發生出血并發癥，必須終止治療，并查找出血來源。由于達比加群主要經腎臟途徑排泄，必須維持適度利尿。應該在醫師的指導下采取合適的支持性治療，例如給予外科止血和補充血容量。可考慮使用活化的凝血酶原復合濃縮物（如FEIBA）或重組VIIa因子，或凝血因子II、IX或X濃縮物。有一些實驗證據支持這些藥物逆轉達比加群抗凝效果的作用，但其在臨床實踐中的有效性以及血栓栓塞反彈的潛在風險數據有限。給予了這些逆轉藥物后，抗凝監測可能不可靠，因此進行這些檢測時應謹慎。對于存在血小板減少癥或已經使用長效抗血小板藥物的病例，應考慮給予血小板濃縮物。所有對癥治療應根據醫生的判斷給予。如有條件，大出血發生時，應考慮請抗凝專家會診。因其蛋白結合率較低，達比加群可經透析清除，但在此情況下使用透析治療的臨床經驗有限（參見[藥代動力學]）。