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爽度(鹽酸達泊西汀片)作用

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藥品名稱：爽度
藥品通用名：鹽酸達泊西汀片
爽度規格：30mg*2片*4板
爽度單位：盒
爽度價格

會員價格：

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鹽酸達泊西汀片(爽度)功效與作用：

【爽度適應癥】
爽度適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者：
?陰道內射精潛伏時間(IELT)小于2分鐘；和
?陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；和
?因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；和
?射精控制能力不佳；和
?過去6個月的大多數性交嘗試中均有早泄史。
【爽度藥物相互作用】
藥效學相互作用
與單胺氧化酶抑制劑之間出現相互作用的可能性
在同時使用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中，已有嚴重(有時致命)反應的報告，這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經性不穩并伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態的改變，包括極度興奮并發展成譫妄和昏迷。在最近停用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑并開始使用一種單胺氧化酶抑制劑治療的患者中也報告了這些反應。一些病例表現出類似于神經阻滯劑惡性綜合征的特點。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑聯合用于動物模型的數據提示，這些藥品可能在升高血壓和誘發行為興奮方面具有協同作用。因此，爽度不能與單胺氧化酶抑制劑聯用，也不能在停止單胺氧化酶抑制劑治療后14天內使用。同樣地，在停用爽度后7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見[禁忌])。
與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性
硫利達嗪單用可以延長QTc間期，與嚴重的室性心律失常有關。一些能夠抑制細胞色素P4502D6同工酶的藥品例如爽度，能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高，而這會增加對QTc間期的延長作用。爽度不能與硫利達嗪聯用，也不能在停止硫利達嗪治療后14天內使用。同樣地，在停用爽度后7天內也不能使用硫利達嗪(參見[禁忌])。
具有5-羥色胺效應的藥品/草藥
與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，爽度與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯用可能會導致5-羥色胺效應的發生。爽度不能與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、單胺氧化酶抑制劑或其他具有5-羥色胺相關效應的藥品/草藥聯用，也不能在這些藥品/草藥停用后14天內使用。同樣地，在停用爽度后7天內也不能使用這些藥品/草藥(參見[禁忌])。
中樞神經系統活性藥品
尚未在早泄患者中對爽度與CNS活性藥品(例如抗癲癇藥、抗抑郁藥、抗精神病藥、抗焦慮藥、鎮靜催眠藥)的聯用進行系統的評價。因此，如果需要將爽度與此類藥品伴隨使用，應謹慎對患者進行治療。
藥代動力學相互作用
聯用藥品對鹽酸達泊西汀的影響
在人肝臟、腎臟和腸微粒體內進行的體外研究表明，達泊西汀主要通過細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)代謝。因此，這些酶的抑制劑可能會降低達泊西汀的清除率。
強效細胞色素P4503A4抑制劑
酮康唑(200mg、每天兩次，持續7天)能夠使達泊西汀(60mg單次給藥)的Cmax和AUCinf分別增加35％和99％。考慮到非結合的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用，如果使用細胞色素P4503A4強抑制劑，活性部分(非結合的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和)的最大血藥濃度可能會升高大約25％，AUC可能會增加一倍。這樣的升高在某些患者中會很明顯，主要包括缺乏細胞色素P4502D6功能酶即細胞色素P4502D6弱代謝者或合用細胞色素P4502D6強抑制劑的患者。
因此，爽度禁用于同時使用強效細胞色素P4503A4抑制劑，如酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等的患者。
葡萄柚汁也是強效的CYP3A4抑制劑，應在使用爽度前24小時內避免食用(參見[禁忌])。
中度細胞色素P4503A4抑制劑
同時使用中度細胞色素P4503A4抑制劑，如紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，可能也會顯著增加達泊西汀和去甲基達泊西汀的暴露量，特別是細胞色素P4502D6弱代謝者。因此，如果和上述任何一種藥物聯用，爽度使用的最大劑量限于30mg，并且建議慎用。
除通過基因或表型分析證實是CYP2D6廣泛代謝患者外，這兩項措施適用于所有患者。證實是CYP2D6廣泛代謝的患者中，如果達泊西汀與強效CYP3A4抑制劑合并使用，則建議最大劑量為30mg，如果60mg劑量的達泊西汀與中度CYP3A4抑制劑合并使用時則應謹慎。
細胞色素P4502D6強效抑制劑
氟西汀(60mg/天，持續7天)與達泊西汀(60mg單次給藥)聯用時，后者的Cmax和AUCinf分別增加50％和88％。考慮到非結合的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用，如果使用細胞色素P4502D6強抑制劑，活性部分(非結合的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和)的最大血藥濃度可能會升高大約50％，AUC可能會增加一倍。活性部分的最大血藥濃度和AUC的這種升高情況在細胞色素P4502D6弱代謝者中和預期的相近，并且可能會增加劑量依賴的不良事件的發生率和嚴重度。
5型磷酸二酯酶抑制劑
由于可能會降低立位耐力，使用5型磷酸二酯酶抑制劑的患者不得使用爽度。一項單次給藥的交叉研究評價了達泊西汀(60mg)與他達拉非(20mg)和西地那非(100mg)聯用時的藥代動力學。他達拉非并不影響達泊西汀的藥代動力學。西地那非可以輕度改變達泊西汀的藥代動力學(AUCinf增加22％，Cmax增加4％)，但這種作用不具有臨床意義。
同時使用爽度與5型磷酸二酯酶抑制劑可能導致直立性低血壓。聯用爽度與5型磷酸二酯酶抑制劑的早泄和勃起功能障礙共病患者中的有效性和安全性尚未確立。
鹽酸達泊西汀對聯用藥品藥代動力學的影響
坦索羅辛
每天接受坦索羅辛治療的患者同時(單次或多次)使用爽度30mg或60mg不會改變坦索羅辛的藥代動力學。在坦索羅辛的基礎上加用爽度不會導致立位耐力的改變，坦索羅辛聯用爽度30mg或60mg時的立位效應與坦索羅辛單用時沒有差異；然而，由于可能會降低立位耐力，爽度應慎用于接受α-腎上腺素能受體拮抗劑治療的患者。
經細胞色素P4502D6代謝的藥品
多次給藥爽度(60mg/天，持續6天)后再單次給藥地昔帕明能夠使地昔帕明的平均Cmax和AUCinf分別比地昔帕明單用時增加大約11％和19％。達泊西汀也能夠使經細胞色素P4502D6代謝的藥物的血漿濃度有相似程度的增加。這種增加的臨床意義較小。
經細胞色素P4503A4代謝的藥品
爽度多次給藥(60mg/天，持續6天)能夠使咪達唑侖(8mg單次給藥)的AUCinf降低大約20％(-60至XxX18％)。對于大多患者咪達唑侖的這種作用的臨床相關性是很小的。細胞色素P4503A4活性的增強對于那些同時使用依賴于細胞色素P4503A4代謝并且治療窗窄的藥物的患者可能具有臨床相關性。
經細胞色素P4502C19代謝的藥品
爽度多次給藥(60mg/天，持續6天)不會影響奧美拉唑(40mg單次給藥)的藥代動力學。達泊西汀不太可能影響其他細胞色素P4502C19底物的藥代動力學。
經細胞色素P4502C9代謝的藥品
爽度多次給藥(60mg/天，持續6天)不會影響格列本脲(5mg單次給藥)的藥代動力學和藥效學。達泊西汀不太可能影響其他細胞色素P4502C9底物的藥代動力學。
華法林
目前尚無數據來評價爽度對長期使用華法林的作用；因此，爽度應慎用于長期使用華法林的患者(參見[注意事項])。在一項藥代動力學研究中，達泊西汀(60mg/天，持續6天)不會影響華法林(單次使用25mg)的藥代動力學和藥效學(PT或INR)。
酒精
單次同時飲用0.5g/kg的酒精不會影響達泊西汀(60mg單次給藥)和酒精的藥代動力學；然而，爽度與酒精聯用可增加嗜睡的發生率并顯著降低自評的警覺度。對認知損害的藥效學測定(數字警覺速度，數字符號替換測驗)也表明，酒精或爽度單用與安慰劑比較沒有顯著差異，但爽度與酒精聯用與單用酒精比較有顯著統計學意義。酒精與爽度聯用可增加下列不良反應的發生率或嚴重程度：眩暈，嗜睡，反應緩慢或判斷力改變。酒精與爽度聯用也可能會增加神經心血管不良反應，如暈厥，從而增加意外傷害的風險；因此，應建議患者在使用爽度時要避免酒精。