百濟(jì)新特藥房為解讀氫溴酸伏硫西汀片(阿瑞寧)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供氫溴酸伏硫西汀片(阿瑞寧)功效、氫溴酸伏硫西汀片(阿瑞寧)作用的信息: |
氫溴酸伏硫西汀片(阿瑞寧)功效與作用: 【阿瑞寧適應(yīng)癥】 阿瑞寧用于治療成人抑郁癥。 【阿瑞寧藥物相互作用】 阿瑞寧在肝臟內(nèi)廣泛代謝,主要是由細(xì)胞色素CYP2D6介導(dǎo)。CYP3A4/5和CYP2C9也參 與其代謝,但影響較小(參見藥代動(dòng)力學(xué))。 其他藥物影響阿瑞寧的可能性 不可逆性、非選擇性MAOIs 由于存在發(fā)生5-羥色胺綜合征的風(fēng)險(xiǎn),禁止將阿瑞寧與不可逆性非選擇性MAOIs聯(lián)用。 不可逆性非選擇性MAOIs停藥14天后才能開始阿瑞寧的治療。阿瑞寧停藥14天后才能開始不 可逆性非選擇性MAOIs的治療(參見禁忌)。_ 可逆性、選擇性MAO-A抑制劑(嗎氯貝胺) 禁止將阿瑞寧與可逆性、選擇性MAO-A抑制劑(例如嗎氯貝胺)聯(lián)用(參見禁忌)。 如果證實(shí)必須聯(lián)用,所添加藥物應(yīng)采用最低劑量并且在臨床上密切監(jiān)測(cè)5-羥色胺綜合征(參 見注意事項(xiàng))。 可逆性、非選擇性MAOIs(利奈唑胺) 禁止將阿瑞寧與弱可逆性、非選擇性MAOIs(例如抗生素利奈唑胺)聯(lián)用(參見禁忌)。 如果必須聯(lián)用,所添加藥物應(yīng)采用最低劑量并且在臨床上密切監(jiān)測(cè)5-羥色胺綜合征(參見 注意事項(xiàng))。 不可逆性、選擇性MAO-B抑制劑(司來(lái)吉蘭、雷沙吉蘭) 阿瑞寧與選擇性MAO-B抑制劑(如司來(lái)吉蘭或雷沙吉蘭)聯(lián)用后發(fā)生5-羥色胺綜合癥的 風(fēng)險(xiǎn)低于與MAO-A抑制劑聯(lián)用,但是聯(lián)用時(shí)仍需謹(jǐn)慎,有必要密切監(jiān)測(cè)5-羥色胺綜合征 (參見注意事項(xiàng))。 5-羥色胺類藥物 與具有5-羥色胺能效應(yīng)的藥物(例如曲馬多、舒馬普坦和其他曲坦類)聯(lián)用可能導(dǎo)致5- 羥色胺綜合征(參見注意事項(xiàng))。 圣約翰草 與具有5-羥色胺能效應(yīng)的抗抑郁藥和含有圣約翰草(貫葉連翹)的草藥聯(lián)用可能導(dǎo)致包 括5-羥色胺綜合征在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生率升高(參見注意事項(xiàng))。 降低癲癇發(fā)作閾值的藥物 具有5-羥色胺能效應(yīng)的抗抑郁藥可降低癲癇發(fā)作閾值。當(dāng)與其他可降低癲癇發(fā)作閾值 的藥物聯(lián)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎[例如抗抑郁藥(三環(huán)抗抑郁藥、SSRIs、SNRIs)、精神安定藥(酚噻嗪 類、噻噸類和苯丁酮類)、甲氟喹、安非他酮、曲馬多](參見注意事項(xiàng))。 ECT(電驚厥療法) 尚無(wú)同步給予阿瑞寧和ECT的臨床經(jīng)驗(yàn),需慎用。 CYP2D6抑制劑 在健康受試者中,同時(shí)給予阿瑞寧(10mg/日)與安非他酮(強(qiáng)效CYP2D6抑制劑,150mg/ 次,每日二次)14天后,阿瑞寧的暴露水平(血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC))升高2.3倍。 服用阿瑞寧后再聯(lián)用安非他酮所產(chǎn)生的不良反應(yīng),高于服用安非他酮后再聯(lián)用阿瑞寧。根據(jù)患者 的個(gè)體反應(yīng),如果在阿瑞寧治療中加用強(qiáng)效CYP2D6抑制劑(例如安非他酮、奎尼丁、氟西 汀、帕羅西汀),可考慮降低阿瑞寧的使用劑量(參見用法用量)。 CYP3A4抑制劑和CYP2C9、CYP2C19抑制劑 在健康受試者中,如果服用酮康唑400mg/日(CYP3A4/5和P糖蛋白抑制劑)6天后或 服用氟康唑200mg/日(CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5抑制劑)6天之后加用阿瑞寧,觀察 到阿瑞寧AUC分別升高1.3和1.5倍。無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。 在健康受試者中,未觀察到奧美拉唑(CYP2C19抑制劑)40mg單次給藥對(duì)阿瑞寧多次給 藥的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生抑制作用。 CYP2D6弱代謝者中的相互作用 CYP2D6弱代謝者合用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(例如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰 利霉素、奈法唑酮、考尼伐坦和許多HIV蛋白酶抑制劑)和CYP2C9抑制劑(例如氟康唑 和胺碘酮)的情況,尚未有具體研究,但是與上文所說(shuō)的中等影響相比,預(yù)測(cè)聯(lián)合治療將導(dǎo) 致這類患者的阿瑞寧暴露水平發(fā)生更加明顯的升高(參見藥代動(dòng)力學(xué))。 根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),如果CYP2D6弱代謝者聯(lián)用CYP3A4或CYP2C9強(qiáng)效抑制劑, 可考慮降低阿瑞寧的使用劑量。 細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑 在健康受試者中,如果給予利福平600mg/日(CYP同工酶廣譜誘導(dǎo)劑)10天后單次加 用阿瑞寧20mg,觀察到阿瑞寧AUC降低72%。根據(jù)個(gè)體患者反應(yīng)情況,如果在阿瑞寧治療中加 用細(xì)胞色素P450廣譜誘導(dǎo)劑(例如利福平、卡馬西平、苯妥英),可考慮進(jìn)行劑量調(diào)整(參 見用法用量)。酒精 在健康受試者中單次聯(lián)用酒精(0.6g/kg)和阿瑞寧20mg或40mg后,未觀察到對(duì)阿瑞寧或 酒精的藥代動(dòng)力學(xué)有顯著影響,相對(duì)于安慰劑組,亦未觀察到顯著的認(rèn)知功能損害。然而抗 抑郁藥治療期間不建議飲酒。 乙酰水楊酸 在健康受試者中未觀察到乙酰水楊酸150mg/日多次給藥對(duì)阿瑞寧多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué) 有影響。 阿瑞寧影響其他藥物的可能性 抗凝劑和抗血小板藥 在健康受試者中多次聯(lián)用阿瑞寧與固定劑量華法林后,相對(duì)于安慰劑組,未觀察到對(duì)國(guó)際 標(biāo)準(zhǔn)化(凝血酶原時(shí)間)比值(INR)、凝血酶原或血漿R-\S-華法林值有顯著影響。此外,在健 康受試者中,如果阿瑞寧多次給藥后加用乙酰水楊酸150mg/日,相對(duì)于安慰劑組,未觀察到 對(duì)血小板凝集,或者對(duì)乙酰水楊酸/水楊酸的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生顯著抑制作用。然而,阿瑞寧與 口服抗凝劑或抗血小板藥聯(lián)用存在藥效學(xué)相互作用,可能導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)增高,因此聯(lián)用時(shí)應(yīng) 謹(jǐn)慎(參見注意事項(xiàng))。 細(xì)胞色素P450底物 體外條件下,阿瑞寧對(duì)CYP450同工酶未顯示出任何潛在的抑制或誘導(dǎo)作用(參見藥代 動(dòng)力學(xué))。 在健康受試者中,阿瑞寧多次給藥后未觀察到對(duì)以下細(xì)胞色素P450同工酶有抑制作用:CYP2C19(奧美拉唑、地西泮)、CYP3A4/5(炔雌醇、咪達(dá)唑侖)、CYP2B6(安非他酮)、 CYP2C9(甲苯磺丁脲、S-華法林)、CYP1A2(咖啡因)或CYP2D6(右美沙芬)。 阿瑞寧與地西泮或復(fù)方口服避孕藥聯(lián)用未觀察到藥效學(xué)相互作用。阿瑞寧與地西泮10mg(單 次給藥)聯(lián)用后,相對(duì)于安慰劑組,未觀察到顯著的認(rèn)知功能損害。阿瑞寧與復(fù)方口服避孕藥 (炔雌醇30μg/左炔諾孕酮150μg)聯(lián)用之后,相對(duì)于安慰劑組,未觀察到對(duì)性激素水平產(chǎn) 生顯著影響。 鋰鹽、色氨酸 在鋰鹽達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的健康受試者中,多次給予阿瑞寧后,未觀察到對(duì)阿瑞寧有臨床意義 的影響。然而,有報(bào)道與鋰鹽或色氨酸聯(lián)用時(shí)具有5-羥色胺能效應(yīng)抗抑郁藥作用增強(qiáng),因此 阿瑞寧與上述藥物聯(lián)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 對(duì)尿樣藥物篩查的干擾 據(jù)報(bào)道,服用阿瑞寧的患者尿液酶免疫分析法檢測(cè)美沙酮呈假陽(yáng)性。在分析陽(yáng)性尿樣藥物 篩查結(jié)果時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,并應(yīng)考慮采用替代分析技術(shù)(如色譜方法)進(jìn)行確認(rèn)。 |