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辛樂定(鹽酸文拉法辛緩釋片)作用

全場正品

藥品名稱：辛樂定
藥品通用名：鹽酸文拉法辛緩釋片
辛樂定規(guī)格：75mg*30片
辛樂定單位：瓶
辛樂定價格

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鹽酸文拉法辛緩釋片(辛樂定)功效與作用：

【辛樂定適應(yīng)癥】
辛樂定適用于治療各種類型抑郁癥（包括伴有焦慮的抑郁癥）及廣泛性焦慮癥。
【辛樂定藥物相互作用】
通過復(fù)雜的作用機制，文拉法辛有可能和其它藥物產(chǎn)生潛在的相互作用。酒精15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/天后單次攝入酒精(0.5g/kg)，未對文拉法辛和ODV的藥動學(xué)帶來影響。另外，在上述人群中規(guī)則服用文拉法辛未加劇酒精引起的精神運動和心理測定的改變。但是服用文拉法辛期間應(yīng)建議患者避免飲酒。西咪替丁在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁會抑制文拉法辛的首過代謝。口服文拉法辛的清除率降低約43％,藥物的AUC和Cmax增加約60％,但合并使用西咪替丁對ODV的代謝沒有影響，因為ODV在血循環(huán)中的量遠多于文拉法辛,因此文拉法辛和ODV相加的藥理作用僅有輕度增強，對于大多數(shù)成人不必調(diào)整藥物的劑量。但對于先前有高血壓、老年人和肝功能不全的患者來說,文拉法辛與西咪替丁的相互作用可能會更顯著,應(yīng)該慎用。地西泮18例健康志愿者口服150mg/天文拉法辛達到穩(wěn)態(tài)的條件下，單次服用10mg的地西泮對文拉法辛和ODV的藥動學(xué)均無影響。文拉法辛對地西泮及其活性代謝產(chǎn)物的代謝也無任何影響，對地西泮引起的精神運動和心理測定的改變也無影響。氟哌啶醇與氟哌啶醇進行的藥代動力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，氟哌啶醇的總口服清除率降低42％。AUC增加70％，最大血藥濃度增加88％，但是氟哌啶醇的消除半衰期沒有變化，目前仍不明這種變化的機制。酮康唑在一項藥代動力學(xué)研究中，給予酮康唑后再給予文拉法辛，受試者[CYP2D6的加快代謝反應(yīng)(EM)型或減慢代謝反應(yīng)(PM)型]的文拉法辛和ODV的血藥濃度都升高。對于加快代謝反應(yīng)(EM)的受試者，文拉法辛Cmax升高26％；而對于減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,文拉法辛Cmax升高48％。對于加快代謝反應(yīng)(EM)和減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者，ODV的Cmax分別升高14％和29％。對于加快代謝反應(yīng)(EM)的受試者，文拉法辛AUC值升高21％；而對于減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者,文拉法辛AUC值升高70％。對于加快代謝反應(yīng)(EM)和減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者，ODV的AUC值分別升高23％和141％。美托洛爾一項藥代動力學(xué)研究中,同時給予健康志愿者文拉法辛(每8小時給予50mg連續(xù)5天)和美托洛爾[每24小時給予100mg連續(xù)5天)，顯示美托洛爾的血藥濃度升高約30-40％，而其活性代謝產(chǎn)物α-羥基美托洛爾的血藥濃度沒有受到影響。在該研究中,文拉法辛似乎減弱了美托洛爾在健康志愿者中的作用，而降低了血壓。對于高血壓患者的相關(guān)臨床意義尚不明確。美托洛爾不改變文拉法辛或其活性代謝產(chǎn)物ODV的藥代動力學(xué)特性。當(dāng)合并使用美托洛爾和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。在某些患者中，文拉法辛治療與血壓升高呈劑量相關(guān)性。建議患者在服用鹽酸文拉法辛緩釋片時應(yīng)定期監(jiān)測血壓(見[注意事項]警告)。鋰鹽12名健康志愿者口服單劑量600mg的鋰鹽時，對服用文拉法辛150mg/天并達到穩(wěn)態(tài)的藥動學(xué)不產(chǎn)生影響，鋰鹽對ODV的代謝也無影響。文拉法辛對鋰鹽的代謝也無影響(另見中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物)。血漿蛋白結(jié)合率高的藥物文拉法辛是一個蛋白結(jié)臺率較低的藥物，因此，鹽酸文拉法辛緩釋片不可能使其它蛋白結(jié)合率高的藥物的游離濃度升高。干擾凝血的藥物(例如非甾體性抗炎藥、阿司匹林和華法令)血小板5-羥色胺釋放在凝血過程中起了重要的作用。病例對照和組群設(shè)計的流行病學(xué)研究證明這些藥物與精神治療藥物聯(lián)合使用可以干擾5-羥色胺的再攝取，并且上胃腸道出血的發(fā)生顯示非甾體性抗炎藥或阿司匹林與精神藥物合并使用可能產(chǎn)生出血的風(fēng)險。在SSRIs和SNRIs藥物與華法令合并使用時，有報道改變抗凝效應(yīng)，包括出血的增加。使用華法令的患者開始或中斷鹽酸文拉法辛緩釋片治療時應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測。其他可能影響文拉法辛的藥物文拉法辛的代謝通路包括CYP2D6和CYP3A4。文拉法辛主要由細(xì)胞色素P450CYP2D6酶代謝為活性的代謝產(chǎn)物--ODV。相對于CYP2D6，CYP3A4在文拉法辛的代謝過程中是次要通路。CYP2D6抑制劑：體外和在體的研究證實文拉法辛主要由CYP2D6酶代謝為有活性的代謝產(chǎn)物ODV，CYP2D6酶對多種抗抑郁藥的代謝活性決定于基因多態(tài)性。當(dāng)文拉法辛和CYP2D6抑制劑合用時，可能會降低文拉法辛代謝成為ODV，結(jié)果導(dǎo)致文拉法辛血藥濃度升高，ODV的濃度降低。這種作用與CYP2D6酶低活性的人群代謝特征相似(見[藥代動力學(xué)]-代謝和排泄)。由于文拉法辛和ODV均具有藥理活性，因此當(dāng)文拉法辛和抑制CYP2D6的藥物合用時無需調(diào)整劑量。CYP3A4抑制劑：合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛可能會升高文拉法辛和ODV水平(見[藥物相互作用]-酮康唑)。因此，當(dāng)合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。CYP2D6和CYP3A4雙重抑制劑：文拉法辛主要的代謝酶是CYP2D6和CYP3A4，尚無文拉法辛與同時抑制CYP2D6和CYP3A4酶的藥物合用的研究。但可以預(yù)見如合用會使文拉法辛血藥濃度升高。因此，當(dāng)文拉法辛與這些CYP2D6和CYP3A4雙重抑制劑合并使用時需謹(jǐn)慎。經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物CYP2D6：體外研究顯示文拉法辛對CYP2D6的抑制作用較弱，這在文拉法辛和氟西汀對經(jīng)CYP2D6酶代謝的藥物美沙芬的代謝影響的對照研究中也得到證實。丙咪嗪：文拉法辛對丙瞇嗪和2-羥丙咪嗪的藥動學(xué)沒有影響。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高約35％。2-羥地昔帕明的AUC可升高2.5倍至4.5倍。丙瞇嗪不影響文拉法辛和ODV的代謝。2-羥地昔帕明濃度升高的臨床意義尚不明。利培酮：口服文拉法辛150mg/天達到穩(wěn)態(tài)時輕度抑制由CYP2D6酶代謝的利培酮(單次口服1mg)代謝為活性代謝產(chǎn)物9-羥利培酮，導(dǎo)致利培酮的AUC增加約32％。但是合用文拉法辛對總體活性部分(利培酮和9-羥利培酮)的藥物動力學(xué)特征無明顯影響。CYP3A4：在體外文拉法辛不抑制CYP3A4的活性。這在人體的藥物相互作用研究中得到證實，文拉法辛不抑制阿普唑侖、地西泮和特非那丁等CYP3A4酶底物的代謝。印地那韋：在9名健康志愿者的研究中，口服文拉法辛150mg/天達到穩(wěn)態(tài)時，文拉法辛使單次口服800mg的印地那韋的AUC下降28％，使Cmax減低36％。印地那韋不影響文拉法辛和ODV的代謝。臨床意義不明。CYP1A2：在體外文拉法辛不抑制CYP1A2。這在人體的藥物相互作用研究中得以證實，文拉法辛不抑制咖啡因(一種CYP1A2底物)的代謝。CYP2C9：在體外文拉法辛不抑制CYP2C9。在體內(nèi)，口服文拉法辛(75mg，q12h，連服1月)不影響單劑量500mg的甲苯磺丁脲或4-羥甲苯磺丁脲的代謝。CYP2C19：文拉法辛不影響主要由CYP2C19代謝的地西泮的代謝(見地西泮)。MAOIs如果停用MAOIs不久后開始文拉法辛治療，或停用文拉法辛不久就開始MAOIs治療，會發(fā)生不良的、有時甚至是嚴(yán)重的反應(yīng)。這些不良反應(yīng)包括震顫、肌痙攣、大汗淋漓、惡心、嘔吐、潮紅、頭暈、伴有類似于神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征特征的高熱、癲癇發(fā)作、以至死亡。(見[禁忌]和[注意事項]-警告)中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物除了前文提到的有關(guān)藥物外，文拉法辛和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物合用的風(fēng)險缺乏系統(tǒng)地評估。因此，當(dāng)文拉法辛和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物合并使用時應(yīng)慎重。根據(jù)文拉法辛的作用機制，該藥有引起5–HT綜合征的可能，應(yīng)注意文拉法辛和其它作用于5–HT系統(tǒng)的藥物(如阿米替林、SSRIs和鋰鹽)合用時的風(fēng)險。5-羥色胺綜合征類似其它5-羥色胺能藥物，使用文拉法辛治療時，可能發(fā)生5-羥色胺綜合征(一種有潛在生命威脅的情況)，尤其是在與以下藥物合并使用時：其它作用于5-羥色胺遞質(zhì)系統(tǒng)的藥物(包括曲坦、SSRIs、其它SNRIs、鋰鹽、西布曲明、曲馬多或圣約翰草[金絲桃屬植物提取物])，損害5-羥色胺代謝的藥物如MAOIs，包括利奈唑胺[一種抗生素，是可逆性、非選擇性的MAOI見[禁忌])，或5-羥色胺前體(如：色氨酸補充劑)。5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態(tài)的改變、自主神經(jīng)系統(tǒng)紊亂、神經(jīng)肌肉系統(tǒng)失調(diào)和/或胃腸道癥狀(見[注意事項])。如果臨床上有合理需要，要合并使用文拉法辛和某種SSRI、SNRI或5-羥色胺受體激動劑(曲坦)，建議密切觀察患者情況，尤其在治療初期和增加劑量時。不推薦合并使用文拉法辛和5-羥色胺前體物質(zhì)(如：色氨酸補充劑)(見[注意事項])。曲坦：合并使用SSRI和曲坦引起的5-羥色胺綜合征上市后報道罕見。如果臨床上需要同時使用鹽酸文拉法辛緩釋片和曲坦，建議仔細(xì)觀察患者，尤其在治療初期和增加劑量時(見[注意事項])。電抽搐治療目前尚無臨床資料提示鹽酸文拉法辛緩釋片合并電抽搐治療的益處。上市后自發(fā)的藥物相互作用報告見[不良反應(yīng)]。