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可定(瑞舒伐他汀鈣片)作用

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藥品名稱：可定
藥品通用名：瑞舒伐他汀鈣片
可定規格：10mg*7片*4板
可定單位：盒
可定價格

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瑞舒伐他汀鈣片(可定)功效與作用：

【可定適應癥】
可定適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療，減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。
可定也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。
【可定藥物相互作用】
合并用藥對瑞舒伐他汀的作用

轉運蛋白抑制劑：瑞舒伐他汀是某些轉運蛋白的底物，包括肝攝取轉運蛋白OATP1B1和外排轉運蛋白BCRP。可定與上述轉運蛋白抑制劑的醫藥產品聯合使用時，可能導致瑞舒伐他汀血漿濃度升高和肌病（包括橫紋肌溶解）風險增加。盡可能考慮采用替代用藥，需要時，可暫時中止可定治療。上述藥品與可定聯合用藥不可避免時，應謹慎考慮聯合給藥的獲益與風險以及對可定進行劑量調整。

環孢素：可定與環孢素合并使用時，瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍（與服用可定同樣劑量的相比）。合用不影響環孢素的血漿濃度。可定禁用于同時接受環孢素治療的患者。

蛋白酶抑制劑：盡管藥物相互作用的機制尚不明確，但同時服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動力學研究中，健康志愿者同時服用可定10mg與含有兩種蛋白酶抑制劑的復方制劑（300mg阿扎那韋/100mg利托那韋），結果顯示瑞舒伐他汀的AUC和Cmax值分別升高了約3倍和7倍。基于預期的瑞舒伐他汀暴露量增加，調整可定劑量后，合并使用蛋白酶抑制劑應謹慎（見注意事項）。

吉非貝齊和其它降脂產品：可定與吉非貝齊同時使用，可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。

根據專門的相互作用研究的資料，預計可定與非諾貝特無藥代動力學相互作用，但可能發生藥效學相互作用。

吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量（≥1g/天）的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發生的危險增加，這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。

依折麥布：高膽固醇血癥受試者中，可定10mg和依折麥布10mg的合并用藥導致瑞舒伐他汀AUC增加1.2倍。不能排除可定與依折麥布之間發生藥效相互作用而出現不良反應。

抗酸藥：同時給予可定和一種含氫氧化鋁鎂的抗酸藥混懸液，可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50％，如果在服用可定2小時后再給予抗酸藥，這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。

紅霉素：可定與紅霉素合用導致瑞舒伐他汀的AUC下降20％、Cmax下降30％。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致。

細胞色素P450酶抑制劑：體外和體內研究的資料都顯示，瑞舒伐他汀既非細胞色素P450同工酶的抑制劑，也不是酶誘導劑。另外，瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑（CYP2C9和CYP3A4的一種抑制劑）或酮康唑（CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑）之間不存在具有臨床相關性的相互作用。

秋水仙堿：有報告包括瑞舒伐他汀在內的HMG-CoA還原酶抑制劑與秋水仙堿合用時發生包括橫紋肌溶解在內的肌病，因此，可定與秋水仙堿合用要謹慎。

需調整瑞舒伐他汀劑量的相互作用：

與已知增加可定暴露量的藥物合用時，應進行劑量調整。預期暴露量（AUC）增加約2倍或更高時，可定的起始劑量為5mg每日一次。

應調整可定的每日最大劑量，以使瑞舒伐他汀預期暴露量不超過最大推薦劑量下的暴露水平。
瑞舒伐他汀對合并用藥的作用

維生素K拮抗劑：同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，對同時使用維生素K拮抗劑（如：華法林或其他香豆素類抗凝劑）的患者，開始使用可定或逐漸增加可定劑量可能導致國際標準化比率（INR）升高。停用可定或逐漸降低可定劑量可導致INR降低。在這種情況下，適當檢測INR是需要的。

口服避孕藥/激素替代治療（HRT）：同時使用可定和口服避孕藥，使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26％和34％。在選擇口服避孕藥劑量時應考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用可定和HRT的受試者的藥代動力學數據，因此，不能排除存在類似的相互作用。但是，在臨床試驗中，這種聯合用藥很廣泛，且被患者良好耐受。

其他藥物：

根據來自專門的藥物相互作用研究的數據，估計可定與地高辛不存在有臨床相關性的相互作用。

夫西地酸：尚未開展瑞舒伐他汀和夫西地酸藥物相互作用的研究。與其他他汀類藥物一樣，瑞舒伐他汀和夫西地酸合用的上市后經驗中，已報告出現肌肉相關事件（包括橫紋肌溶解）。

因此，不推薦瑞舒伐他汀與夫西地酸合用。如果可能，建議暫時停止瑞舒伐他汀治療。如果合用不能避免，應密切對患者進行監測。

其他與他汀類可能產生相互作用的藥物包括：泰利霉素、奈法唑酮、胺碘酮-等。

兒童患者人群：僅在成人中實施了相互作用研究，有關兒童人群的相互作用信息尚未可知。