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鹽酸文拉法辛膠囊作用

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藥品名稱：鹽酸文拉法辛膠囊
藥品通用名：鹽酸文拉法辛膠囊
鹽酸文拉法辛膠囊規格：25mg*6粒*2板
鹽酸文拉法辛膠囊單位：盒
鹽酸文拉法辛膠囊價格

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鹽酸文拉法辛膠囊功效與作用：

【鹽酸文拉法辛膠囊適應癥】
?適用于各種類型抑郁癥。

【鹽酸文拉法辛膠囊藥物相互作用】
?通過復雜的作用機制，文拉法辛有可能和其它藥物產生潛在的相互作用。
酒精：
15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/d后單次攝入酒精（0.5g/kg），未對文拉法辛和ODV的藥動學帶來影響。另外，在上述人群中規則服用文拉法辛未加劇酒精引起的精神運動和心理測定的改變。但是服用文拉法辛期間應建議患者避免飲酒。
西咪替丁：
在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁會抑制文拉法辛的首過代謝。口服文拉法辛的清除率降低約43％，藥物的AUC和Cmax增加約60％，但合并使用西米替丁對ODV的代謝沒有影響，因為ODV在血循環中的量遠多于文拉法辛，因此文拉法辛和ODV相加的藥理作用僅有輕度增強，對于大多數成人不必調整藥物的劑量。但對于先前有高血壓、老年人和肝功能不全的患者來說，文拉法辛與西米替丁的相互作用可能會更顯著，應該慎用。
地西泮：
18例健康志愿者口服150mg/d文拉法辛達到穩態的條件下，單次服用10mg的地西泮對文拉法辛和ODV的藥動學均無影響。文拉法辛對地西泮及其活性代謝產物的代謝也無任何影響，對地西泮引起的精神運動和心理測定的改變也無影響。
華法令
患者在服用文拉法辛后使用華法令，可能會出現抗凝血作用。
氟哌啶醇
24例健康志愿者口服文拉法辛150mg/d達到穩態時，單劑量口服2mg氟哌啶醇的清除率下降42％，使氟哌啶醇的AUC增加70％。另外，合用文拉法辛使氟哌啶醇的Cmax增加88％，但是氟哌啶醇的消除半衰期沒有變化，目前仍不明這種變化的機制。
酮康唑
在一項藥代動力學研究中，給予酮康唑后再給予文拉法辛，多數受試者（CYP2D6的加快代謝反應（EM）型或減慢代謝反應（PM）型）的文拉法辛和ODV的血藥濃度都升高。對于加快代謝反應（EM）的受試者，文拉法辛Cmax升高26％；而對于減慢代謝反應（PM）的受試者，文拉法辛Cmax升高48％。對于加快代謝反應（EM）和減慢代謝反應（PM）的受試者，ODV的Cmax分別升高14％和29％。對于加快代謝反應（EM）的受試者，文拉法辛AUC值升高21％；而對于減慢代謝反應（PM）的受試者，文拉法辛AUC值升高70％。對于加快代謝反應（EM）和減慢代謝反應（PM）的受試者，ODV的AUC值分別升高23％和141％。
鋰鹽
12名健康志愿者口服單劑量600mg的鋰鹽時，對服用文拉法辛150mg/d并達到穩態的藥動學不受影響，鋰鹽對ODV的代謝也無影響。文拉法辛對鋰鹽的代謝也無影響（另見中樞神經系統活性藥物）。
血漿蛋白結合率高的藥物
文拉法辛是一個蛋白結合率較低的藥物，因此，鹽酸文拉法辛膠囊不可能使其它蛋白結合率高的藥物的游離濃度升高。
細胞色素P450酶的抑制劑
CYP2D6抑制劑：體外和在體的研究證實文拉法辛主要由CYP2D6酶代謝為有活性的代謝產物ODV，CYP2D6酶對多種抗抑郁藥的代謝活性決定于基因多態性。文拉法辛的代謝可能受到其它抑制CYP2D6酶藥物的影響，如奎尼丁可能減緩文拉法辛代謝為ODV，使文拉法辛的血藥濃度升高，ODV的濃度降低，這種作用與CYP2D6酶低活性的人群代謝特征相似。當文拉法辛和抑制CYP2D6的藥物合用時無需調整劑量。
尚無文拉法辛與同時抑制CYP2D6和CYP3A4酶的藥物合用的研究，故應注意文拉法辛與這些藥物的合并使用的風險。
經細胞色素P450酶代謝的藥物
CYP2D6：體外研究顯示文拉法辛對CYP2D6的抑制作用較弱，這在文拉法辛和氟西汀對經CYP2D6酶代謝的藥物美沙芬的代謝影響的對照研究中也得到證實。
丙咪嗪：文拉法辛對丙咪嗪和2－羥丙咪嗪的藥動學沒有影響。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高約35％。2－羥地昔帕明的AUC可升高2.5以上（服文拉法辛37.5mg,q12h）和4.5倍（服文拉法辛75mg,q12h）。丙咪嗪不影響文拉法辛和ODV的代謝。2－羥地昔帕明濃度升高的臨床意義尚不明。
利培酮：口服文拉法辛150mg/d達到穩態時輕度抑制由CYP2D6酶代謝的利培酮（單次口服1mg）代謝為活性代謝產物9－羥利培酮，導致利培酮的AUC增加約32％。但是合用文拉法辛對總體活性部分（利培酮和9－羥利培酮）的藥物動力學特征無明顯影響。
CYP3A4：在體外文拉法辛不抑制CYP3A4的活性。這在人體的藥物相互作用研究中得到證實，文拉法辛不抑制阿普唑侖、地西泮和特非那丁等CYP3A4酶底物的代謝。
印地那韋：在9名健康志愿者的研究中，口服文拉法辛150mg/d達到穩態時，文拉法辛使單次口服800mg的印地那韋的AUC下降28％，使Cmax減低36％。印地那韋不影響文拉法辛和ODV的代謝。臨床意義不明。
CYP1A2：在體外文拉法辛不抑制CYP1A2。這在人體的藥物相互作用研究中得到證實，文拉法辛不抑制咖啡因（一種CYP1A2底物）的代謝。
CYP2C9：在體外文拉法辛不抑制CYP2C9活性。在體內，口服文拉法辛（75mg，q12h，連服1月）不影響單劑量500mg的甲苯磺丁脲或4－羥甲苯磺丁脲的代謝。
CYP2C19：文拉法辛不影響主要由CYP2C19代謝的地西泮的代謝（見地西泮）。
MAOIs
如果停用MAOIs不久后開始文拉法辛治療，或停用文拉法辛不久就開始MAOIs治療，會發生不良的、有時甚至是嚴重的反應。這些不良反應包括震顫、肌痙攣、大汗淋漓、惡心、嘔吐、潮紅、頭暈、伴有類似于神經阻滯劑惡性綜合征特征的高熱、癲癇發作、以至死亡。（見[禁忌]和[注意事項]-警告）
中樞神經系統活性藥物
除了前文提到的有關藥物外，文拉法辛和其它中樞神經系統活性藥物合用的風險缺乏系統地評估。當必須合并使用時應慎用。根據文拉法辛的作用機制，該藥有引起5－HT綜合征的可能，應注意文拉法辛和其它作用于5－HT系統的藥物（如阿米替林、SSRIs和鋰鹽）合用時的風險。
電抽搐治療
目前尚無臨床資料提示鹽酸文拉法辛膠囊合并電抽搐的益處。