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奧美拉唑腸溶膠囊(悅康立衛克)
  • 藥品名稱: 悅康立衛克
  • 藥品通用名: 奧美拉唑腸溶膠囊
  • 悅康立衛克規格:20mg*14粒/瓶
  • 悅康立衛克單位:盒
  • 悅康立衛克價格
  • 會員價格:  
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奧美拉唑腸溶膠囊(悅康立衛克)功效與作用:

悅康立衛克適應癥】
適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃食管反流病和卓-艾氏綜合征(胃泌素瘤)。
悅康立衛克藥物相互作用】
1.奧美拉唑對其他活性物質藥代動力學的影響
(1)pH依賴性吸收的活性物質:
在奧美拉唑治療期間,胃酸的降低可能會促進或抑制呈胃pH依賴性吸收的活性物質的吸收。
奈非那韋、阿扎那韋:
與奧美拉唑聯用時,奈非那韋和阿扎那韋的的血藥濃度會降低。
禁止聯合使用奧美拉唑與奈非那韋。聯用奧美拉唑(40mg,每日一次)使奈非那韋平均暴露量減少約40%,藥理學活性代謝產物M8的平均暴露量下降約75%-90%。相互作用還可能包括對CYP2C19的抑制作用。
不推薦聯合使用奧美拉唑和阿扎那韋。在健康志愿者中,聯合使用奧美拉唑(40mg,每天一次)和阿扎那韋300mg/利托那韋100mg,使阿扎那韋的暴露量減少75%。阿扎那韋劑量增加至400mg不能補償奧美拉唑對阿扎那韋暴露量的影響。在健康志愿者中,與使用阿扎那韋300mg/利托那韋100mg(每天一次)相比,聯合使用奧美拉唑(20mg,每天一次)和阿扎那韋400mg/利托那韋100mg,使阿扎那韋的暴露量減少大約30%。
地高辛:
健康受試者同時服用奧美拉唑(20mg,每日一次)與地高辛,導致地高辛生物利用度升高10%。很少報道地高辛毒性。但是,老年患者給予高劑量奧美拉唑時應謹慎。如果必須聯合使用,應該加強對地高辛的治療藥物監測。
氯吡格雷:
健康受試者中的研究結果顯示,氯吡格雷(300mg負荷劑量/75mg日維持劑量)和奧美拉唑(每日80mg口服)之間的藥代動力學(PK)/藥效學(PD)相互作用,導致氯吡格雷活性代謝產物的暴露量平均下降46%,并導致血小板聚集的最大抑制作用(ADP誘導)平均下降16%。
關于奧美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的臨床意義,觀察性研究和臨床研究均有不一致的數據報告。應避免同時使用奧美拉唑和氯吡格雷。
其他藥物:
與奧美拉唑聯用,泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑和伊曲康唑的吸收顯著降低,可能會影響其臨床療效。應避免悅康立衛克聯合使用泊沙康唑、厄洛替尼。
(2)經CYP2C19代謝的活性物質:
奧美拉唑是一種中等強度的CYP2C19抑制劑,CYP2C19為奧美拉唑的主要代謝酶。因此,合并使用同樣經由CYP2C19代謝的活性物質會降低其代謝,進而使這些物質的全身暴露量升高。此類藥物包括R-華法林和其它維生素K拮抗劑、西洛他唑、地西泮和苯妥英。
西洛他唑:
在一項交叉研究中,健康受試者接受40mg劑量的奧美拉唑,使西洛他唑的Cmax和AUC分別增加了18%和26%,其中一種活性代謝物分別增加了29%和69%。
苯妥英:
在開始奧美拉唑治療后的前兩周內,建議監測苯妥英血藥濃度,如果進行苯妥英劑量調整,則應在結束奧美拉唑治療后監測并進一步調整劑量。
(3)未知機理
沙奎那韋:
奧美拉唑與沙奎那韋/利托那韋聯用導致沙奎那韋的血藥濃度升高大約70%,與HIV感染患者的良好耐受性相關。
他克莫司:
合用奧美拉唑可使他克莫司的血藥濃度升高。應加強對他克莫司濃度以及腎功能(肌酐清除率)的監測,必要時調整他克莫司的劑量。
甲氨蝶呤:
據報道,與質子泵抑制劑合并用藥時,部分患者甲氨蝶呤水平增加。給予高劑量的甲氨蝶呤時,可以考慮暫時停用奧美拉唑。
2.其他活性物質對奧美拉唑藥代動力學的影響
(1)CYP2C19和/或CYP3A4抑制劑:
由于奧美拉唑通過CYP2C19和CYP3A4代謝,已知可抑制CYP2C19或CYP3A4的活性藥物(如克拉霉素和伏立康唑)可能降低奧美拉唑的代謝速率,進而導致奧美拉唑血藥濃度升高。合用伏立康唑可使奧美拉唑的暴露量至少翻倍。由于高劑量奧美拉唑具有良好耐受性,一般無需調整奧美拉唑劑量。但是,對于重度肝功能損害患者,如果需要長期治療,應考慮調整劑量。
(2)CYP2C19和/或CYP3A4誘導劑:
已知可誘導CYP2C19和/或CYP3A4的活性藥物(如利福平和圣約翰草)可使奧美拉唑代謝速率增加,進而導致奧美拉唑血藥濃度降低。

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