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達希納(尼洛替尼膠囊)作用

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藥品名稱：達希納
藥品通用名：尼洛替尼膠囊
達希納規(guī)格：150mg*120粒
達希納單位：盒
達希納價格

會員價格：

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尼洛替尼膠囊(達希納)功效與作用：

【達希納適應(yīng)癥】
用于對既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。

【達希納藥理作用】
在CML的鼠科動物模型中，尼洛替尼選擇性地與Bcr-Abl激酶的ATP結(jié)合位點高度結(jié)合，在細胞系中和原發(fā)的PhXxXCML白血病細胞中，抑制細胞增殖并延長生存期。達希納能有效對抗伊馬替尼耐藥突變形式的Bcr-Abl。在治療劑量，達希納也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。

【達希納藥物相互作用】
可能增加達希納血清濃度的藥物：達希納是經(jīng)肝臟中的CYP3A4代謝的，所以也是多重藥物外排泵P-糖蛋白（Pgp）的底物。在健康受試者中，當與CYP3A4強抑制劑酮康唑合用時，達希納的生物利用度增加了3倍。所以應(yīng)該避免與酮康唑或其它CYP3A4強抑制劑（如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韋和其它蛋白酶抑制劑）同時使用。可以考慮沒有或僅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用藥。可能減少達希納血清濃度的藥物：同時服用CYP3A4誘導劑（如利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和貫葉連翹）可能減少達希納的暴露。在需要使用CYP3A4誘導劑的患者中，應(yīng)該考慮替代的具有較小酶誘導作用的藥物。可能被達希納改變血清濃度的藥物：在體外，達希納是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的競爭性抑制劑。在健康受試者中，服用單劑達希納和咪達唑侖，咪達唑侖的暴露增加了30％。當同時服用達希納和這些酶的治療指數(shù)窄的底物時，應(yīng)該謹慎。在進行香豆素（CYP2C9和CYP3A4的底物）治療的患者中，應(yīng)該增加對INR的監(jiān)測。抗心律失常藥和其它可能延長QT間期的藥物：達希納應(yīng)該慎用于患有或可能發(fā)生QT間期延長的患者，包括服用抗心律失常藥物，如服用胺碘酮、丙吡胺、普魯卡因胺、奎尼丁、索他洛爾，或服用其它可能導致QT間期延長的藥物，如氯喹、鹵泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。