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奧卡西平片(曲萊)
  • 藥品名稱: 曲萊
  • 藥品通用名: 奧卡西平片
  • 曲萊規格:0.15g*50片
  • 曲萊單位:盒
  • 曲萊價格
  • 會員價格:  
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奧卡西平片(曲萊)功效與作用:

曲萊適應癥】
曲萊適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作,伴有或不伴有繼發性全面性發作。曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。

曲萊藥物相互作用】
酶抑制在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細胞色素P450復合物中大多數與其它藥物代謝有關的酶。結果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量曲萊的同時也服用了需經過CYP2C19代謝的藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用曲萊和其它經過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450復合物有抑制作用,但非常罕見或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶誘導體內和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關。故能導致這些藥物血清濃度的降低(見下表)。血漿濃度的下降在其他主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到,如免疫抑制劑(環孢素)。在體外研究中,MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉移酶(UDPGT),因此MHD在體內不可能作用于那些主要通過與UDPGT結合而清除的藥物(例如,丙戊酸類,拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導能力,但當與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結合而代謝的藥物聯合使用時,可能需要增加這些藥物的劑量。相應地,當停止曲萊治療時,需要降低這些藥物的劑量。對人肝臟細胞酶誘導研究顯示,奧卡西平和MHD對CYP2B和CYP3A4亞群的同工酶有微弱的誘導作用,奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現在還不十分清楚。與其它抗癲癇藥的相互作用在臨床試驗中,對奧卡西平與其它的抗癲癇藥間可能的相互作用進行了研究。對平均AUC和Cmin的影響總結如下表:在體內研究中,當給予曲萊劑量超過1200mg/天,苯妥英鈉的血漿濃度升高40%以上。因此,如果曲萊和苯妥英鈉聯合使用時,如曲萊的劑量超過1200mg/天,就需要降低苯妥英鈉的劑量。然而,當苯巴比妥與曲萊聯合使用時,其血濃度僅有輕微的升高(15%)。細胞色素P450酶的強誘導劑-卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥,能夠降低MHD的血漿濃度(29-40%)。沒有觀察到曲萊的自身誘導作用。激素類避孕藥曲萊對兩類激素類避孕藥有影響:炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對其它口服或植入性的避孕藥未進行研究。因此,與曲萊同時使用可能會使激素類避孕藥失效,參見[注意事項]。鈣離子拮抗劑反復同時與曲萊一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內。維拉帕米能夠使MHD的血清濃度降低20%,這種降低被認為和臨床不相關。與其它藥物的相互作用西咪替丁,紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血清濃度的輕微變化(反復同時服用大約升高10%)。在對華法令的研究中,單次或多次的口服沒有發現有相互作用的跡象。由于理論上的原因(結構與三環類抗抑郁藥相似),不推薦曲萊與單胺氧化酶抑制劑同時使用。臨床試驗中有同時用三環類抗抑郁藥治療的病人,沒有觀察到曲萊與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。


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