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醋酸阿比特龍片(澤珂)功效與作用: 【澤珂適應癥】 澤珂與潑尼松合用,治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。 新診斷的高危轉移性內分泌治療敏感性前列腺癌(mCRPC),包括未接受過內分泌治療或接受內分泌治療最長不超過3個月。 【澤珂藥物相互作用】 與其他藥物的相互作用 其他藥物對阿比特龍暴露量的潛在影響 根據體外數據,澤珂是CYP3A4的底物。在1項藥物相互作用研究中,澤珂與強CYP3A4誘導劑利福平合用后,阿比特龍的暴露量降低了55%。 治療期間應避免使用強CYP3A4誘導劑。如果必須合用強CYP3A4誘導劑,則需要增加澤珂的給藥頻率(見用法用量和藥代動力學)。 在1項藥物相互作用研究中,澤珂聯合強CYP3A4抑制劑酮康唑,對阿比特龍的藥代動力學 特性沒有產生有臨床意義的影響(見藥代動力學)。 阿比特龍對藥物代謝酶的影響 澤珂是CYP2D6的抑制劑。在1項CYP2D6藥物相互作用試驗中,右美沙芬(CYP2D6底物)與 澤珂1000mg每日1次及潑尼松5 mg每日2次合并用藥時,右美沙芬的Cmax和AUC分別增加2.8倍和2.9倍。應避免澤珂與治療窗窄 的CYP2D6底物(如硫利達嗪)合用。如無其他療法,須慎用并考慮降低合并使用的CYP2D6底物 劑量(見藥代動力學)。 在體外研究中澤珂抑制CYP2C8。 根據一項在健康受試者中開展的CYP2C8藥物間相互作用的試驗,吡格列酮與1,000 mg澤珂單劑量聯合給藥后,吡格列酮的AUC增加46%,吡格列酮的活性代謝物M-III和MIV的AUC分別降低10%。盡管這些結果表明,澤珂與主要靠CYP2C8消除的藥物聯合使用時,暴 露量預計不會出現具有臨床意義的增加,但兩者合用時,應監測治療指數窄的CYP2C8底物的毒 性表現。 體外研究表明,澤珂的主要代謝物硫酸阿比特龍和氮氧化硫酸阿比特龍能夠抑制肝臟攝取 轉運蛋白OATP1B1,因此可能增加經OATP1B1消除的藥物濃度。尚無臨床數據用以確定基于轉 運蛋白的相互作用。 |