百濟新特藥房為解讀多替拉韋鈉片(特威凱)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供多替拉韋鈉片(特威凱)功效、多替拉韋鈉片(特威凱)作用的信息: |
多替拉韋鈉片(特威凱)功效與作用: 【特威凱適應癥】 特威凱聯合其它抗逆轉錄病毒藥物,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和年滿12歲的兒童患者。 【特威凱藥物相互作用】 多替拉韋對其他藥物藥代動力學的影響 在體外,多替拉韋對細胞色素P450(CYP)1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6CYP3A、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)1A1或UGT2B7等酶類或轉運P-糖蛋白(Pgp)、乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)、BSEP、有機陰離子轉運多肽(OATP)1B1、OATP1B3、OCT1、多重耐藥蛋白(MRP)2或MRP4等轉運蛋白無直接抑制或只有微弱抑制(ICs>50μM)。在體外,多替拉韋不誘導CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4。在體內,多替拉韋對CYP3A4探針咪達唑侖無任何影響。基于這些數據,預計多替拉韋不會影響這些酶或轉運蛋白底物(例如,逆轉錄酶和蛋白酶抑制劑:阿巴卡韋、齊多夫定、馬拉韋羅、阿片樣鎮痛劑、抗抑郁藥、他汀類、吡咯類抗真菌劑、質子泵抑制劑、抗勃起功能障礙劑、阿昔洛韋、伐昔洛韋、西格列汀、阿德福韋)的藥代動力學。 在藥物相互作用研究中,多替拉韋對于下列藥物藥代動力學的影響無臨床意義:替諾福韋、利托那韋、美沙酮、依非韋倫、洛匹那韋、阿扎那韋、達蘆那韋、依曲韋林、呋山那韋、利匹韋林、波普瑞韋、替拉瑞韋以及含諾孕酯和炔雌醇的口服避孕藥。 在體外,多替拉書可抑制腎臟有機陽離子轉運蛋白2(OCT2)(ICso=1.93μM)、多藥和毒素外排轉運子(MATE)1ICso=6.34juM1)和MATE2-K(ICso=24.8μM)。鑒于多替拉韋的體內暴露水平,其在體內影響MATE2-K轉運子底物的可能性較低。多替拉韋可增加依賴OCT2或MATE1進行排泄的藥物(多非利特、吡西卡尼、二甲雙胍)血漿濃度(見表2)。; 在體外,多替拉韋可抑制基底外側腎臟轉運蛋白:有機陰離子轉運蛋白(OAT)1(ICs0=2.12μM)和OAT3(ICso=1.97μMD。然而,多替拉韋對OAT底物替諾福韋和對氨基馬尿酸鹽的體內藥代動力學無顯著影響,因此,其通過抑制OAT轉運蛋白而導致藥物相互作用的可能性較低。 其他藥物對于多替拉韋藥代動力學的影響 多替拉韋主要通過UGT1A1的代謝消除。多替拉韋也是UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、Pgp和BCRP的底物,因此誘導這些酶或轉運蛋白的藥物理論上可降低多替拉韋的d漿濃度并降低多替拉韋的療效。 多替拉韋和其它抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4和/或Pgp的藥物同時給藥可增加多替拉韋的血漿濃度(見表2)。 依非韋倫、依曲韋林、奈韋拉平、利福平、卡馬西平、和替拉那韋與利托那韋聯用,都顯著降低了多替拉韋的血漿濃度,因此需要把多替拉韋的劑量調整為50mg,每日兩次。依曲韋林的影響可被合并使用CYP3A4抑制劑洛匹那韋/利托那韋、達蘆那韋/利托那韋同時給藥減輕,且預計也可被合并使用阿扎那韋/利托那韋減輕。因此在與依曲韋林或者洛匹那韋/利托那韋、達蘆那韋/利托那韋或阿扎那韋/利托那韋同時給藥時無需調整多替拉韋的劑量。另一種誘導劑呋山那韋與利托那韋聯用可降低多替拉韋的血漿濃度,但是無需調整多替拉韋的劑量(見表2)。使用UGT1A1抑制劑阿扎那韋開展了藥物相互作用研究,沒有產生具有臨床意義的多替拉韋f漿濃度增加。替諾福韋、洛匹那韋/利托那韋、達蘆那韋/利托那韋、利匹韋林、波普瑞韋、替拉匹韋、潑尼松、利福布汀和奧美拉唑對多替拉韋的藥代動力學沒有或只有極小的影響,因此與這些藥物同時給藥時無需調整多替拉韋的劑量。 特定藥物相互作用見表2。鑒于相互作用的預期程度以及嚴重不良事件和療效降低的可能性,在藥物相互作用研究或預期藥物相互作用基礎上給出建議。 |