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澤珂（停用）(醋酸阿比特龍片)作用

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藥品名稱：澤珂（停用）
藥品通用名：醋酸阿比特龍片
澤珂（停用）規格：250mg*120片
澤珂（停用）單位：瓶
澤珂（停用）價格

會員價格：

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醋酸阿比特龍片(澤珂（停用）)功效與作用：

【澤珂（停用）適應癥】
ZYTIGA用潑尼松聯用適用于曾接受既往含多烯紫杉醇化療轉移去勢難治性前列腺癌(CRPC)患者的治療。

【澤珂（停用）藥物相互作用】
體外研究用人肝微粒體顯示阿比特龍是CYP1A2和CYP2D6的強抑制劑和CYP2C9，CYP2C19和CYP3A4/5的中度抑制劑。
在一項在體內藥物-藥物相互作用試驗中，右美沙芬[dextromethorphan](CYP2D6底物)的Cmax和AUC分別增加2.8-和2.9-倍，當每天給予右美沙芬30mg與醋酸阿比特龍1,000mg、(加潑尼松5mg每天2次)。右啡烷[dextrorphan]的AUC，右美沙芬的活性代謝物，增加接近1.3倍[見藥物相互作用]。
在一項臨床研究確定醋酸阿比特龍1,000mg每天(加潑尼松5mg每天2次)對單次100mg劑量CYP1A2底物茶堿[theophylline]的影響，未觀察到茶堿全身暴露增加。
阿比特龍在體外是CYP3A4的底物。尚未在體內評價強CYP3A4抑制劑或誘導劑對阿比特龍藥代動力學的影響。應避免CYP3A4的強抑制劑和誘導劑或謹慎使用[見藥物相互作用]。
QT延長
在一項多中心，開放，單-組試驗中，33例轉移CRPC患者在進餐前至少1小時或后2小時接受口服ZYTIGA劑量1,000mg每天1次與潑尼松5mg口服每天2次聯用。評估至療程2第2天顯示QTc間期從基線無大變化(即，>20ms)。但是，由于研究設計限制QTc間期小增加(即，<10ms)不能排除由于醋酸阿比特龍。
毒理學
癌發生,突變發生,和生育力受損
未曾進行長期動物研究評價醋酸阿比特龍的致癌性潛能。
在微生物突變發生(Ames)試驗中醋酸阿比特龍和阿比特龍不誘導突變和在體外細胞遺傳試驗用原代人淋巴細胞和在在體內大鼠微核試驗都不致染色體斷裂。
未用醋酸阿比特龍進行發育或生殖毒理學研究。在大鼠(13-和26-周)和猴(39-周)研究中，在大鼠中≥50mg/kg/day和在猴中≥250mg/kg/day時觀察到萎縮,無精蟲/精子減少癥，和生殖系統增生和與阿比特龍的抗雄激素的藥理學活性一致[見非臨床毒理學]。在大鼠中和猴基于AUC，分別人臨床暴露接近1.14和0.6倍觀察到這些效應。
動物毒理學和/或藥理學
在大鼠中在13-和26-周研究和在猴中13-和39-周研究中，用醋酸阿比特龍基于AUC接近一半人臨床暴露時發生循環睪丸酮水平減低。其結果，在雄性和雌性生殖系統，腎上腺腺體，肝，垂體(近大鼠)，和雄性乳腺腺體觀察到器官重量減低和毒性。生殖器官中的變化與醋酸阿比特龍的抗雄激素藥理學活性一致。在大鼠中在26周開始在>50mg/kg/day(基于AUC人臨床暴露1.14×倍)觀察到依賴劑量增加白內障。在39-周猴研究中，更高劑量(基于AUC臨床暴露2×倍)未觀察到白內障。伴隨醋酸阿比特龍所有其它毒性可逆或在恢復期后4周部分解決。
臨床研究
在一項隨機化，安慰劑-對照，多中心3期臨床試驗中，在既往曾接受含多烯紫杉醇化療有轉移去勢難治性前列腺癌(CRPC)患者中評估ZYTIGA的療效和安全性。總共1195例患者被隨機化2:1至接受或ZYTIGA口服劑量1,000mg每天1次用潑尼松聯用5mg口服每天2次(N=797)或安慰劑每天1次加潑尼松5mg口服每天2次(N=398)。患者隨機化至或組被繼續治療直至疾病進展(被定義為PSA增加超過患者基線/最低值的25％與方案-定義的放射影像學進展和癥狀性或臨床進展在一起)，開始新治療，不能接受的毒性或撤藥。本試驗排除為前列腺癌治療既往用酮康唑[ketoconazole]和腎上腺或垂體疾病史患者。
治療組間.下列患者人口統計指標和基線疾病特征被平衡。中位年齡為69歲(范圍39-95)和種族分布為93.3％高加索人，3.6％黑人，1.7％亞裔，和1.6％其它。納入的89％患者有ECOG體力狀態評分0-1和45％有簡明疼痛量表評分≥4(在前24小時過程患者報道的最痛)。90％患者有骨轉移和30％有累及內臟。70％患者有疾病進展放射影像證據和30％只有PSA進展。70％患者既往曾接受一種細胞毒化療方案和30％接受兩種方案。.
在552例死亡后進行方按預先指定中期分析和用ZYTIGA治療患者相比較安慰劑組患者顯示統計顯著總生存改善(表3和圖1)。觀察到當775例死亡時進行更新生存分析(對最終分析計劃死亡數的97％)。從這個分析得到的結果與中期分析結果一致(表3)。